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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Esmolol es un bloqueador cardioselectivo del receptor beta1 con un rápido inicio de acción, una duración de acción muy corta y sin actividad simpaticomimética intrínseca significativa ni actividad estabilizadora de membrana en dosis terapéuticas.
Objetivos
Human β1-Receptor
Human β2-Receptor
194 nM(Ki)
5.8 μM(Ki)
In vitro
Esmolol actúa como farmacochaperona: la exposición a largo plazo de las células al esmolol elevó los niveles superficiales de los receptores β1-Adrenergic Receptor.
HEK293 cells expressing human β1- and β2-adrenergic receptors
Concentraciones
1 μM
Tiempo de incubación
40 min
Método
Cells are seeded into 6-cm dishes in DMEM containing 10% FCS, allowed to adhere for 8 hours, and then rendered quiescent by serum starvation for 16 hours. Cells are subsequently stimulated by addition of medium containing or lacking 1 μM esmolol, 1 μM landiolol, or 1 μM isoproterenol (as a positive control). Cells are maintained at 37°C for up to 40 minutes, the incubation is terminated by rapid rinsing with ice-cold PBS. Thereafter, the dish is immediately immersed in liquid nitrogen. After rapid thawing, cells were disrupted by addition of 80 μl of lysis buffer, 1% Nonidet P-40, 0.1% SDS, 250 IU/ml aprotinin, and 40 μg/ml leupeptin. The cellular debris was removed by centrifugation at 10,000g for 10 minutes, and the total protein content was measured photometrically using bicinchoninic acid.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27451411/
Sellecks Esmolol Ha sido citado por 1 Publicación
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro
[ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ]
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