Esaxerenone (CS-3150)

N.º de catálogoE0704 Lote:E070401

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₂H₂₁F₃N₂O₄S

Peso molecular

466.48

Número CAS

1632006-28-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

93 mg/mL (199.36 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Esaxerenone (CS-3150), un antagonista selectivo no esteroideo del receptor de mineralocorticoides (MR), se une al receptor de mineralocorticoides e inhibe la unión de (3)H-aldosterona al receptor de mineralocorticoides con un valor de IC50 de 9,4 nM. Este compuesto también tiene la propiedad de aumentar la probabilidad de que la albuminuria vuelva a niveles normales y reducir la progresión de la albuminuria a niveles más altos.

Objetivos

Mineralocorticoid Receptor
(in the radioligand-binding assay)

9.4 nM

In vitro

Esaxerenone es un antagonista selectivo no esteroideo del receptor de mineralocorticoides, que inhibe la activación transcripcional inducida por aldosterona del receptor de mineralocorticoides humano sin efecto agonista sobre el receptor de mineralocorticoides, y no tiene ningún efecto antagonista o agonista sobre el receptor de glucocorticoides, el receptor de andrógenos y el receptor de progesterona incluso a la alta concentración de 5 μM.

In vivo

En ratas adrenalectomizadas, la administración oral única de esaxerenone (CS-3150) suprimió la disminución inducida por aldosterona en la relación Na(+)/K(+) urinaria, un índice de la activación in vivo del receptor de mineralocorticoides, y este efecto supresor es más potente y duradero que el de la espironolactona y la eplerenona.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares 293 A cells Concentraciones 1 nM Tiempo de incubación 24 h Método For the transient transfection experiments, 293 A cells are inoculated on 100 mm dishes (4.5×10⁶ cells/dish) and cultured for 24 h in DMEM with 10% heat-inactivated FBS in 5% CO2 at 37 ℃. Then, the cells are co-transfected with each of expression plasmid and 3×GRE-Luc2P by lipofection using Lipofectamine 2000. After transfection, the cells are harvested and transferred into 96-well plates (1.0×10⁴ cells/well) containing a DMEM with 10% heat-inactivated charcoal-stripped FBS followed by incubation for 24 h. Serial dilutions of this compound with or without 1 nM of the corresponding ligands for each receptor are added and further incubated for approximately 24 h. The luciferase activity of each well is measured in a multimode assay system.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales bilateral adrenalectomized rat Dosificaciones 0.3, 1 and 3 mg/kg Administración o.g.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
293 A cells
Concentraciones
1 nM
Tiempo de incubación
24 h
Método
For the transient transfection experiments, 293 A cells are inoculated on 100 mm dishes (4.5×10⁶ cells/dish) and cultured for 24 h in DMEM with 10% heat-inactivated FBS in 5% CO2 at 37 ℃. Then, the cells are co-transfected with each of expression plasmid and 3×GRE-Luc2P by lipofection using Lipofectamine 2000. After transfection, the cells are harvested and transferred into 96-well plates (1.0×10⁴ cells/well) containing a DMEM with 10% heat-inactivated charcoal-stripped FBS followed by incubation for 24 h. Serial dilutions of this compound with or without 1 nM of the corresponding ligands for each receptor are added and further incubated for approximately 24 h. The luciferase activity of each well is measured in a multimode assay system.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
bilateral adrenalectomized rat
Dosificaciones
0.3, 1 and 3 mg/kg
Administración
o.g.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26073023/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33239409/

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