Ertugliflozin

N.º de catálogoS5413 Lote:S541301

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₂H₂₅ClO₇

Peso molecular

436.88

Número CAS

1210344-57-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

87 mg/mL (199.13 mM)

Ethanol

87 mg/mL (199.13 mM)

Water

10.8 mg/mL (24.72 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.350mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.725mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) es un potente y selectivo inhibidor del cotransportador de glucosa 2 dependiente de sodio con valores de IC50 de 0,877 nM para h-SGLT2 y 1000 veces superiores para h-SGLT1.

Objetivos

hSGLT2
(Cell-free assay)

0.877 nM

In vitro

Ertugliflozin (se afirma) tiene un aumento de 2000 veces en la selectividad para SGLT2 humano sobre SGLT1 (IC50: SGLT2 = 0,877 nM vs SGLT1 = 1960 nM) in vitro.

In vivo

Ertugliflozin se absorbe rápidamente en especies preclínicas después de la administración oral, y se caracteriza por un bajo aclaramiento (excretado en la orina en especies preclínicas) y un volumen de distribución en estado estacionario moderado. Existe un bajo potencial de interacción farmacocinética de este compuesto. Se absorbe bien en humanos y se elimina en gran medida mediante glucuronidación. Este químico mejoró el control glucémico, el peso corporal y la presión arterial en pacientes con T2DM controlados de forma subóptima por metformina, y es bien tolerado.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4635049/

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Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.