ERK5-IN-1

N.º de catálogoS7334 Lote:S733401

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Datos técnicos

Fórmula

C36H46N8O3

Peso molecular 638.81 Número CAS 1435488-37-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (156.54 mM)
Ethanol 100 mg/mL (156.54 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

5mg/ml (7.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.25mg/ml (0.39mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ERK5-IN-1 (XMD17-109) es un potente y selectivo inhibidor de ERK5 con una IC50 de 162 nM.
Objetivos
ERK5
162 nM
In vitro ERK5-IN-1 inhibe potentemente ERK5 bioquímicamente con una IC50 de 162 nM y en células con una EC50 celular para la inhibición de la autofosforilación de ERK5 inducida por el factor de crecimiento epidérmico de 0,09 μM.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24239623/

Validación de productos por parte del cliente

The effect of ERK5-IN-1 on botrocetin/VWF-induced human platelet two-wave aggregation.

Datos de [ , , J Thromb Haemost, 2017, 15(8):1679-1688 ]

Sellecks ERK5-IN-1 Ha sido citado por 7 Publicaciones

NKX2-5 regulates vessel remodeling in scleroderma-associated pulmonary arterial hypertension [ JCI Insight, 2024, 9(10)e164191] PubMed: 38652537
Transcriptional control of pancreatic cancer immunosuppression by metabolic enzyme CD73 in a tumor-autonomous and -autocrine manner [ Nat Commun, 2023, 14(1):3364] PubMed: 37291128
Differential BET Bromodomain Inhibition by Dihydropteridinone and Pyrimidodiazepinone Kinase Inhibitors [ J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096] PubMed: 34710325
Reversal of ABCB1-related multidrug resistance by ERK5-IN-1. [ J Exp Clin Cancer Res, 2020, 12;39(1):50] PubMed: 32164732
Aurora kinase inhibition sensitizes melanoma cells to T-cell-mediated cytotoxicity [ Cancer Immunol Immunother, 2020, 10.1007/s00262-020-02748-9] PubMed: 33123754
Increased Expression of EGR1 and KLF4 by Polysulfide via Activation of the ERK1/2 and ERK5 Pathways in Cultured Intestinal Epithelial Cells [ Biomed Res, 2020, 41(3):119-129] PubMed: 32522929
Extracellular signal-regulated kinase 5 associates with casein kinase II to regulate GPIb-IX-mediated platelet activation via the PTEN/PI3K/Akt pathway [ J Thromb Haemost, 2017, 15(8):1679-1688] PubMed: 28603902

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