Datos técnicos
| Fórmula | C25H30N6O2 |
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| Peso molecular | 446.54 | Número CAS | 1346242-81-6 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 89 mg/mL (199.31 mM) | ||||
| Ethanol | 17 mg/mL (38.07 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Erdafitinib es un potente y selectivo inhibidor pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) oralmente biodisponible con potencial actividad antineoplásica. Este compuesto también se une a RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) y VEGFR-2 e induce la apoptosis celular. | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | JNJ-42756493 es un potente inhibidor oral de la tirosina quinasa pan-FGFR con valores de concentración inhibitoria semimáxima en el rango nanomolar bajo para todos los miembros de la familia FGFR (FGFR1 a FGFR4), con actividad mínima sobre las quinasas del vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) en comparación con las quinasas FGFR (aproximadamente una diferencia de potencia de 20 veces). In vitro, la proliferación de células tratadas con este compuesto disminuye, asociada con un aumento de la muerte apoptótica y una disminución de la supervivencia celular. |
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| In vivo | In vivo, el crecimiento de tumores NCI-H716 se retrasa 5 días con el tratamiento farmacológico solo, aunque cuando se detiene la administración del fármaco, el volumen tumoral relativo aumenta en comparación con el control. Este compuesto muestra propiedades farmacológicas favorables y una alta distribución en el tejido pulmonar, hepático y renal. Es bien tolerado a dosis eficaces y da como resultado una potente actividad antitumoral dosis-dependiente acompañada de modulación farmacodinámica del FGFR tumoral y los componentes de la vía descendente. |
Protocolo (de referencia)
| Ensayo celular: |
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| Estudio en animales: |
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Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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, , Clin Cancer Res, 2017, 23(18):5527-5536
Sellecks Erdafitinib (JNJ-42756493) Ha sido citado por 40 Publicaciones
| Single-cell analysis reveals transcriptomic features and therapeutic targets in primary pulmonary lymphoepithelioma-like carcinoma [ Commun Biol, 2025, 8(1):394] | PubMed: 40057671 |
| Using Cancer-Associated Fibroblasts as a Shear-Wave Elastography Imaging Biomarker to Predict Anti-PD-1 Efficacy of Triple-Negative Breast Cancer [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3525] | PubMed: 40332007 |
| FGFR inhibition augments anti-PD-1 efficacy in murine FGFR3-mutant bladder cancer by abrogating immunosuppression [ J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241] | PubMed: 38226620 |
| Chromatin Remodeling in Patient-Derived Colorectal Cancer Models [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379] | PubMed: 38380561 |
| Understanding and Overcoming Resistance to Selective FGFR inhibitors Across FGFR2-Driven Malignancies [ Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834] | PubMed: 39226398 |
| FGF receptor kinase inhibitors exhibit broad antiviral activity by targeting Src family kinases [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):471] | PubMed: 39621133 |
| Targeting metabolic reprogramming to overcome drug resistance in advanced bladder cancer: insights from gemcitabine- and cisplatin-resistant models [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13684] | PubMed: 38874588 |
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] | PubMed: 37377403 |
| "Proteotranscriptomic analysis of advanced colorectal cancer patient derived organoids for drug sensitivity prediction" [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8] | PubMed: 36604765 |
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