Erastin

N.º de catálogoS7242 Lote:S724204

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Datos técnicos

Fórmula

C30H31ClN4O4
Peso molecular 547.04 Número CAS 571203-78-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO (calentado con baño de agua a 50 ºC) 25 mg/mL (45.7 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.670mg/ml (3.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 16.67 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Erastin es un activador de la Ferroptosis que actúa sobre el VDAC mitocondrial, mostrando selectividad por las células tumorales portadoras de RAS oncogénico. Las soluciones son inestables y deben prepararse al momento.
Objetivos
Ferroptosis
In vitro

Erastin es selectivamente letal para las líneas celulares mutantes de RAS oncogénico, y desencadena una forma única de muerte celular no apoptótica dependiente del hierro llamada ferroptosis.

Este compuesto se une directamente a VDAC2 y causa daño mitocondrial a través de la producción de ROS de manera dependiente de NADH, lo que induce la muerte celular en algunas células tumorales que albergan mutaciones activadoras en la vía RAS-RAF-MEK.

Además, este químico, al inducir la CID mediada por ROS (muerte celular independiente de caspasas), potencia fuertemente el efecto en las células EGFR WT.

In vivo

Erastin es un activador de la ferroptosis al inhibir los canales aniónicos dependientes de voltaje (VDAC2/VDAC3). Este compuesto también inhibe el antiportador de cistina-glutamato (xCT).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    BJ-TERT/LT/ST/RASV12 cells

  • Concentraciones

    5 or 10 μg/mL

  • Tiempo de incubación

    6-11 hours

  • Método

    BJ-TERT/LT/ST/RASV12 cells are seeded in 100 mm dishes and allowed to grow overnight. Cells are treated with erastin (5 or 10 μg/ml) for 6, 8, or 11 hr. A camptothecin-treated (0.4 μg/ml) control is maintained, treated at the time of seeding for 20 hours. After the treatment, cells are harvested with trypsin/EDTA and washed once with fresh medium containing serum and then twice with phosphate-buffered saline. Cells are resuspended in 1× binding buffer. 100 μL is incubated with 5 μL of Annexin V-FITC and propidium iodiode for 15 min in the dark at room temperature. Then 400 μl of the 1× binding buffer s added and the cells analyzed by flow cytometry. Data are acquired and analyzed using Cellquest software. Only viable cells that do not stain with propidium iodiode are analzyed for Annexin V-FITC staining using the FL1 channel.
Estudio en animales:

[5]

 
  • Modelos animales

    C57BL/6 mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    i.n.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12676586/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22632970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17568748/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23344263/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35197442/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Western blot analysis indicated protein expression in PDAC cells following treatment with erastin (2.5-40 μmol/L) for 24 hours (n=3, * P < 0.05 vs. untreated group)</p>

, , Cancer Res, 2017, 77(8):2064-2077

PANC1 and PANC2.03 cells were treated with staurosporine or erastin (D) in the absence or presence of indicated cell death inhibitors for 24 hours. Cell viability was assayed (n = 3, *P < 0.05).

Datos de [ , , Gastroenterology, 2017, 153(5):1429-1443 ]

PANC1 cells were treated with JTC801 (10 μM), erastin (20 μM) in the absence or presence of ferrostatin-1 (500 nM) for 24 hours. Cell viability was assayed (n=3, **p < 0.01, ***p < 0.001, n.s.=not significant).

Datos de [ , , Gastroenterology, 2018, 154(5):1480-1493 ]

Indicated HCC cells were treated with sorafenib (5 μM) and erastin (10 μM) with or without cell death inhibitors (ferrostatin-1, 1 μM; liprostatin-1, 100 nM; ZVAD-FMK, 10 μM; necrosulfonamide, 0.5 μM) for 24 hours, and cell viability was assayed (n=3, *P < 0.05 versus sorafenib or erastin treatment group).

Datos de [ , , Hepatology, 2016, 64(2):488-500. ]

Sellecks Erastin Ha sido citado por 535 Publicaciones

ANXA1 inhibits ferroptosis in HUVECs via negative regulation of ferritinophagy [ Exp Cell Res, 2026, 454(1):114825] PubMed: 41241173
SIGLEC12 mediates plasma membrane rupture during necroptotic cell death [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1] PubMed: 41225007
The essential host genome for Cryptosporidium survival exposes metabolic dependencies that can be leveraged for treatment [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00751-2] PubMed: 40706591
Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
Cytosolic cytochrome c represses ferroptosis [ Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4] PubMed: 40233758
Senescence-associated lysosomal dysfunction impairs cystine deprivation-induced lipid peroxidation and ferroptosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):6617] PubMed: 40731111
S100P is a ferroptosis suppressor to facilitate hepatocellular carcinoma development by rewiring lipid metabolism [ Nat Commun, 2025, 16(1):509] PubMed: 39779666
Dysregulation of mitochondrial α-ketoglutarate dehydrogenase leads to elevated lipid peroxidation in CHCHD2-linked Parkinson's disease models [ Nat Commun, 2025, 16(1):1982] PubMed: 40011434
Simvastatin overcomes the pPCK1-pLDHA-SPRINGlac axis-mediated ferroptosis and chemo-immunotherapy resistance in AKT-hyperactivated intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036] PubMed: 40443016
A transcriptional atlas of gut-innervating neurons reveals activation of interferon signaling and ferroptosis during intestinal inflammation [ Neuron, 2025, S0896-6273(25)00136-9] PubMed: 40101721

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