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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
5.000mg/ml
(9.70mM)
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.500mg/ml
(0.97mM)
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
EPZ020411 es un potente y selectivo inhibidor de molécula pequeña de PRMT6 con una IC50 de 10 nM.
Objetivos
PRMT6 (Cell-free assay)
PRMT1 (Cell-free assay)
PRMT8 (Cell-free assay)
10 nM
119 nM
223 nM
In vitro
El tratamiento con EPZ020411 da como resultado una disminución dosis-dependiente en la metilación de H3R2 en células de melanoma humano A375 que sobreexpresan exógenamente PRMT6 (IC50=0.637±0.241 μM). En ensayos bioquímicos, EPZ020411 es más de 100 veces selectivo para PRMT6/8/1 en comparación con otras Histone Methyltransferase, incluyendo cuatro arginina metiltransferasas (PRMT3, PRMT4, PRMT5 y PRMT7). El compuesto muestra una baja permeabilidad en el ensayo de permeación de membrana artificial paralela.
In vivo
EPZ020411 muestra buena biodisponibilidad tras la administración subcutánea en ratas, lo que lo convierte en una herramienta adecuada para estudios in vivo. Las ratas Sprague-Dawley macho a las que se administró una dosis única de EPZ020411 de 1 mg/kg por bolo i.v. muestran un aclaramiento moderado (CL) de 19.7±1.0 mL/min/kg, con un volumen de distribución en estado estacionario (Vss) de 11.1±1.6 L/kg, lo que se traduce en una vida media terminal (t1/2) de 8.54±1.43 h. Tras una dosis s.c. de 5 mg/kg, se observa una buena biodisponibilidad del 65.6 ± 4.3%, lo que lleva a que la concentración sanguínea no unida de EPZ020411 permanezca por encima del valor de IC50 bioquímico de PRMT6 durante más de 12 h.
A375 (CRL-1619) cells are cultured in DMEM plus 10% (vol/vol) FBS. PRMT6 is cloned into BamHI and EcoRI sites of a pcDNA4 HisMAX_A plasmid. Transfection of his-tagged PRMT6 or vector control is carried out using Lipofectamine LTX and Plus reagent according to procedures recommended by the manufacturer. Cells are seeded at 200,000 cells/well in 6-well plates. The following day, the cells are concurrently transfected and treated with compound in 0.25% DMSO. Cells are incubated in the presence of increasing concentrations of compound up to 20 μM. Cell pellets are collected after 48 hours of compound treatment.
Inhibition of Protein arginine methyltransferase 6 reduces reactive oxygen species production and attenuates aminoglycoside- and cisplatin-induced hair cell death.
[ Theranostics, 2020, 10(1):133-150]
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