EPZ015666 (GSK3235025)

N.º de catálogoS7748 Lote:S774803

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Datos técnicos

Fórmula

C20H25N5O3
Peso molecular 383.44 Número CAS 1616391-65-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (198.2 mM)
Ethanol 76 mg/mL (198.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción EPZ015666 (GSK3235025) es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vía oral de PRMT5 con un Ki de 5 nM, >20.000 veces la selectividad sobre otras PMT.
Objetivos
PRMT5
(Cell-free assay)
5 nM(Ki)
In vitro

EPZ015666 muestra una potente actividad celular que bloquea la dimetilación simétrica de SmD3 e inhibe la proliferación de las líneas celulares de MCL (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino y Jeko-1) con una IC50 de 96-904 nM.

In vivo

EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.) muestra una robusta actividad antitumoral en modelos animales de xenoinjerto de MCL.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MCL cell lines (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino, and Jeko-1)

  • Concentraciones

    5 μM

  • Tiempo de incubación

    12 days

  • Método

    --
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    MCL (Z-138, and Maver-1) xenograft models

  • Dosificaciones

    200 mg/kg BID

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915199/

Validación de productos por parte del cliente

(B) Effect of EPZ015666 on nuclear translocation of p65. Middle panel showed a representative photo of IF staining of p65 localization (green). Nuclei were stained with DAPI.

Datos de [ , , J Cell Mol Med, 2016, 1-10. ]

Sellecks EPZ015666 (GSK3235025) Ha sido citado por 33 Publicaciones

PRMT5 Promotes Pancreatic Cancer Tumorigenesis via Positive PRMT5/C-Myc Feedback Loop [ MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150] PubMed: 40384988
Uncovering cell-type-specific immunomodulatory variants and molecular phenotypes in COVID-19 using structurally resolved protein networks [ Cell Rep, 2024, 43(11):114930] PubMed: 39504244
Arginine methylation of caspase-8 controls life/death decisions in extrinsic apoptotic networks [ Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6] PubMed: 38730267
Genetic screen identified PRMT5 as a neuroprotection target against cerebral ischemia [ Elife, 2024, 12RP89754] PubMed: 38372724
Methylation of KSHV vCyclin by PRMT5 contributes to cell cycle progression and cell proliferation [ PLoS Pathog, 2024, 20(9):e1012535] PubMed: 39255317
Development and validation of a generic methyltransferase enzymatic assay based on an SAH riboswitch [ SLAS Discov, 2024, 29(4):100161] PubMed: 38788976
Genome-wide mapping of cancer dependency genes and genetic modifiers of chemotherapy in high-risk hepatoblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4003] PubMed: 37414763
FACS-based genome-wide CRISPR screens define key regulators of DNA damage signaling pathways [ Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6] PubMed: 37541219
PRMT blockade induces defective DNA replication stress response and synergizes with PARP inhibition [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326] PubMed: 38118413
Inhibition of histone methyltransferase PRMT5 attenuates cisplatin-induced hearing loss through the PI3K/Akt-mediated mitochondrial apoptotic pathway [ J Pharm Anal, 2023, 13(6):590-602] PubMed: 37440906

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