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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
EPZ011989 es un potente, selectivo e inhibidor de EZH2 con biodisponibilidad oral, con un Ki de <3 nM.
Objetivos
EZH2 (Cell-free assay)
EZH1 (Cell-free assay)
<3 nM(Ki)
103 nM
In vitro
EPZ011989 inhibe equipotentemente la EZH2 mutante y de tipo salvaje con una constante de inhibición (Ki) de <3 nM. Este compuesto es también un inhibidor específico de EZH2 con una selectividad >15 veces mayor sobre EZH1 y >3000 veces mayor en relación con el Ki de otras 20 Histone Methyltransferase (HMTs) probadas. Como lo demuestra el recambio microsómico hepático humano y de rata, este químico también exhibe estabilidad metabólica. Reduce la metilación celular de H3K27 en la línea celular de linfoma humano WSU-DLCL2, que porta la mutación Y641F, con un IC50 inferior a 100 nM. Este inhibidor también inhibe H3K27me3 en líneas celulares de AML con EZH2 de tipo salvaje (Kasumi-1, MOLM-13 y MV4-11) a una concentración de 0,625 μM después de solo cuatro días de tratamiento. A estas concentraciones y en este punto temporal, no se observa ningún cambio en la viabilidad entre estas tres líneas celulares y solo una inhibición mínima de la proliferación en las células MV4-11 y MOLM-13.
In vivo
EPZ011989 demuestra una inhibición significativa del crecimiento tumoral en un modelo de xenoinjerto de ratón de linfoma de células B humano. Este compuesto es capaz de provocar una robusta inhibición de la marca de metilo y actividad antitumoral.
For assessment of cell proliferation and viability, exponentially growing cells are plated, in triplicate, in 96-well plates. Cells are incubated with increasing concentrations of EPZ011989. Viable cell number is determined every 3-4 days for up to 11 days using the Guava Viacount assay.
Sevoflurane Offers Neuroprotection in a Cerebral Ischemia/Reperfusion Injury Rat Model Through the E2F1/EZH2/TIMP2 Regulatory Axis
[ Mol Neurobiol, 2022, 10.1007/s12035-021-02602-8]
Resistance to Pyrrolobenzodiazepine Dimers Is Associated with SLFN11 Downregulation and Can Be Reversed through Inhibition of ATR
[ Mol Cancer Ther, 2021, 20(3):541-552]
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