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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
EPI-001 es un antagonista del dominio N-terminal del Androgen Receptor con una IC50 de ∼6 μM y un modulador selectivo de PPAR-gamma.
Objetivos
PPARγ
Androgen Receptor (in LNCaP cells)
~6 μM
In vitro
EPI-001 bloquea la transactivación del AR NTD, interactúa con la región AF-1, inhibe las interacciones proteína-proteína con AR y reduce la interacción de AR con elementos de respuesta a andrógenos en genes diana. En células LNCaP, este compuesto inhibe la proliferación celular dependiente de andrógenos e independiente de andrógenos (inducida por OCM). En células LNCaP, también actúa como un modulador de PPAR-gamma para dar como resultado la inhibición de la expresión y actividad del Androgen Receptor, lo que inhibe el crecimiento del cáncer de próstata.
In vivo
En ratones macho con xenoinjertos s.c. de LNCaP CRPC, EPI-001 (50 mg/kg, i.v.) bloquea el eje androgénico e inhibe el crecimiento tumoral dependiente de andrógenos al reducir la proliferación y aumentar la apoptosis.
LNCaP cells are treated with bicalutamide (BIC) or EPI-001 for 1 hr before the addition of R1881 (0.1 nM) for 4 days. LNCaP cells are treated with OCM (50%) with, or without, this compound for 3 days (serum-free, androgen-free, phenol red-free conditions).
Hybrid Androgen Receptor Inhibitors Outperform Enzalutamide and EPI-001 in in vitro Models of Prostate Cancer Drug Resistance
[ ChemMedChem, 2022, e202200548.]
Combined N-terminal androgen receptor and autophagy inhibition increases the antitumor effect in enzalutamide sensitive and enzalutamide resistant prostate cancer cells
[ Prostate, 2019, 79(2):206-214]
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