Epalrestat

N.º de catálogoS2035 Lote:S203504

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Datos técnicos

Fórmula

C15H13NO3S2
Peso molecular 319.4 Número CAS 82159-09-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (93.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10% DMSO 40% PEG 300 5%Tween80 45% water

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.000mg/ml (3.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue adding Dilute 450 μL ddH2O to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Epalrestat es un inhibidor de la aldose reductasa con una CI50 de 72 nM.
In vitro

Epalrestat (ONO-2235) es un inhibidor de la aldose reductasa.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Primary hepatocytes

  • Concentraciones

    50 mM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentrations of drug for 24 h.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Xenograft mice

  • Dosificaciones

    100 mg/kg

  • Administración

    o.g.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33359683/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32547320/

Sellecks Epalrestat Ha sido citado por 5 Publicaciones

Tracer metabolomics reveals the role of aldose reductase in glycosylation [ Cell Rep Med, 2023, 4(6):101056] PubMed: 37257447
ER stress-induced adipocytes secrete-aldo-keto reductase 1B7-containing exosomes that cause nonalcoholic steatohepatitis in mice [ Free Radic Biol Med, 2021, 163:220-233] PubMed: 33359683
Aldose Reductase Inhibitor Engeletin Suppresses Pelvic Inflammatory Disease by Blocking the Phospholipase C/Protein Kinase C-Dependent/NF-κB and MAPK Cascades [ J Agric Food Chem, 2020, 68(42):11747-11757] PubMed: 33047600
AKR1B10 Inhibitor Epalrestat Facilitates Sorafenib-Induced Apoptosis and Autophagy Via Targeting the mTOR Pathway in Hepatocellular Carcinoma [ Int J Med Sci, 2020, 17(9):1246-1256] PubMed: 32547320
The AKR1B1 inhibitor epalrestat suppresses the progression of cervical cancer [ Mol Biol Rep, 2020, 10.1007/s11033-020-05685-z] PubMed: 32761301

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