MDV3100 (Enzalutamide)

N.º de catálogoS1250 Lote:S125013

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Datos técnicos

Fórmula

C21H16F4N4O2S
Peso molecular 464.44 Número CAS 915087-33-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (198.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Enzalutamide es un antagonista del receptor de andrógenos (AR) con una IC50 de 36 nM en células LNCaP. Se ha demostrado que Enzalutamide aumenta la autophagy.
Objetivos
Androgen Receptor
(LNCaP cells)
36 nM
In vitro Enzalutamide tiene mayor afinidad por el AR que Bicalutamide en un ensayo de competición con 16β-[18F]fluoro-5α-DHT (18-FDHT) en células LNCaP/AR resistentes a la castración (que sobreexpresan AR). Si bien este compuesto no muestra agonismo en las células prostáticas LNCaP/AR. Antagoniza la inducción del antígeno prostático específico (PSA) y de la serina proteasa transmembrana 2 (TMPRSS2), en combinación con el andrógeno sintético R1881 en células LNCaP parentales. Este químico podría inhibir la actividad transcripcional de una proteína AR mutante (W741C, mutación de Trp741 a Cys). También previene la translocación nuclear y el reclutamiento de coactivadores del complejo ligando-receptor.
In vivo Enzalutamide induce una gran regresión tumoral en ratones macho castrados portadores de xenoinjertos LNCaP/AR a una dosis de 10 mg/kg.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[3]
  • Ensayo reportero de AR

    Enzalutamide se evalúa mediante un sistema reportero de respuesta AR artificial en una línea celular de cáncer de próstata refractario a las hormonas. En este sistema, las células LNCaP de cáncer de próstata están diseñadas para expresar de forma estable un nivel de AR aproximadamente 5 veces mayor que el nivel endógeno. El AR exógeno tiene propiedades similares al AR endógeno, ya que ambos son estabilizados por un andrógeno sintético R1881. Las células con sobreexpresión de AR también están diseñadas para incorporar de forma estable un reportero de respuesta AR y la actividad reportera de estas células muestra características de cáncer de próstata refractario a las hormonas. La actividad antagónica de este compuesto se prueba en presencia de 100 pM de R1881. Las células LNCaP modificadas se mantienen en medio de Iscove que contiene 10% de suero fetal bovino (FBS). Dos días antes del tratamiento con este compuesto, las células se cultivan en medio de Iscove que contiene 10% de FBS despojado de carbón (CS-FBS) para privar de andrógenos. Las células se dividen y se cultivan en medio de Iscove que contiene 10% de CS-FBS con 100 pM de R1881 y concentraciones crecientes de este químico. Después de dos días de incubación, se analizan las actividades reporteras.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    LNCaP or LNCaP/AR cells

  • Concentraciones

    0-10 μM

  • Tiempo de incubación

    1-4 days

  • Método

    Enzalutamide is diluted in DMSO. LNCaP or LNCaP/AR cells (104 cells/well) are androgen-starved by growth in media containing 5-10% charcoal-stripped serum for 3-5 days. Then the cells are challenged with various concentrations of this compound in media containing 5-10% charcoal-stripped serum.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Castration-resistant LNCaP/HR xenografts in male SCID mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    Administered via gavage daily

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19359544/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20398925/
  • http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/originalDocument?CC=US&NR=2007254933A1&KC=A1&FT=D&

Validación de productos por parte del cliente

Datos de [ Cancer Sci , 2013 , 104(8), 1027-32 ]

Datos de [ PLoS One , 2013 , 8, e53701 ]

Datos de [ PLoS One , 2013 , 8, e53701 ]

Survival of mice receiving daily vehicle or MDV3100 treatment and treated with the LHRH-Ant or vehicle (n=10 mice per group). Data combined from two independent experiments.

Datos de [ , , Nat Med, 2018, 24(2):239-246 ]

Sellecks MDV3100 (Enzalutamide) Ha sido citado por 572 Publicaciones

Circular RMST cooperates with lineage-driving transcription factors to govern neuroendocrine transdifferentiation [ Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10] PubMed: 40250444
Targeting histone H2B acetylated enhanceosomes via p300/CBP degradation in prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481] PubMed: 41044247
Genome-scale CRISPR screens identify PTGES3 as a direct modulator of androgen receptor function in advanced prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(12):3027-3038] PubMed: 41193657
Off-pore nucleoporin sPOM121 transcriptionally propels β-Catenin driven tumor progression and immune escape in prostate cancer [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629] PubMed: 40709833
Engineering bi-directional chemically-modulated synthetic condensates for cellular control [ Nat Commun, 2025, 16(1):6587] PubMed: 40675979
Apolipoprotein E promotes primary resistance to AR-targeted therapy via inducing TRIM25-mediated AR ubiquitination and sensitizes immunotherapy in prostate cancer [ Theranostics, 2025, 15(12):5572-5591] PubMed: 40365288
Clinical Context Shapes the Relationship Between Genomic Alterations and Response to AR Inhibitors and Chemotherapy in Metastatic Prostate Cancer [ Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812] PubMed: 40227200
Multi-layer stratified oncology platform utilizing transcriptomics, prostate cancer organoids, and modeling of drug response [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290] PubMed: 41094672
An Autophagy-Targeting Chimera Induces Degradation of Androgen Receptor Mutants and AR-v7 in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2025, 85(2):342-359] PubMed: 39531508
LHX2 Rewires the Metabolic and Epigenetic Landscape to Drive Tumor Progression in Prostate Cancer [ Cancer Res, 2025, 85(23):4751-4768] PubMed: 40899980

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