Entacapone

N.º de catálogoS3147 Lote:S314701

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Datos técnicos

Fórmula

C14H15N3O5
Peso molecular 305.29 Número CAS 130929-57-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (199.81 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.55 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%TFA 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.05mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified TFA stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Entacapone (OR-611) inhibe la catecol-O-metiltransferasa (COMT) con una IC50 de 151 nM. Este compuesto puede utilizarse para la investigación de la enfermedad de Parkinson. Actúa como un inhibidor de la desmetilación de FTO con una IC50 de 3,5 μM, y puede utilizarse para la investigación de trastornos metabólicos.
Objetivos
COMT
151 nM
In vitro

Entacapone inhibe la catecol-O-metiltransferasa (COMT) con una IC50 similar en diferentes tejidos, incluyendo hígado, duodeno, riñón y pulmón, pero este compuesto es más activo que tolcapone en esos tejidos.

Este compuesto (< 100 μM) es un potente inhibidor de la oligomerización y fibrilogénesis de α-syn y β-amiloide (Aβ), y también protege contra la toxicidad extracelular inducida por la agregación de ambas proteínas en células PC12.

In vivo La administración de Entacapone redujo el peso corporal y disminuyó las concentraciones de glucosa en sangre en ayunas en ratones obesos inducidos por la dieta.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    PC12 cells

  • Concentraciones

    5 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Cells were treated with various concentrations of this compound for 72 h.
Estudio en animales:

[5]
  • Modelos animales

    Male C57BL/6 mice

  • Dosificaciones

    600 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9681662/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20150427/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14718680/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19879254/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30996080/

Sellecks Entacapone Ha sido citado por 2 Publicaciones

Metabolic sensing in AgRP neurons integrates homeostatic state with dopamine signalling in the striatum [ Elife, 2022, 11e72668] PubMed: 35018884
Glucose-sensing in AgRP neurons integrates homeostatic energy state with dopamine signalling in the striatum [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.03.22.436393] PubMed: None

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