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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5% DMSO
20% PEG 300
5%Tween80
70% water
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
2.500mg/ml
(6.10mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 200 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Adjust the volume to 1 mL with 700 μL ddH2O. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.300mg/ml
(0.73mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Endoxifen HCl, el metabolito activo de Tamoxifen, es un potente y selectivo antagonista del estrogen receptor. Fase 2.
Objetivos
Estrogen receptor
In vitro
El Endoxifen muestra efectos antiestrogénicos y disminuye la expresión de PR inducida por E2 en células MCF-7. El Endoxifen también bloquea la actividad transcripcional de ER-alpha e inhibe la proliferación de células de cáncer de mama inducida por estrógenos. En células MCF7, HS 578T y BT-549, el Endoxifen inhibe significativamente la proliferación celular. El Endoxifen también exhibe una inhibición cuatro veces mayor en la actividad de PKC en comparación con el tamoxifeno. El Endoxifen inhibe la corriente hERG al interactuar preferentemente con los estados activados de los canales de potasio hERG clonados con una IC50 de 1.6 μM.
In vivo
In vivo, el Endoxifen (8 mg/kg) inhibe el crecimiento de xenoinjertos de tumores mamarios humanos MCF-7 en ratones, mostrando mayor potencia que el Tamoxifen.
MCF7 and Ishikawa cells are grown in 10% triple charcoal-stripped serum-containing medium for 3 d. The cells are then plated at a density of 2,000 cells per well in 96-well tissue culture plates and treated as indicated every 48 h. Cell proliferation assays are conducted 8 days after the first treatment using a CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability kit according to the manufacturer's protocol.
Sellecks Endoxifen HCl Ha sido citado por 6 Publicaciones
Antiviral Activity of Selective Estrogen Receptor Modulators against Severe Fever with Thrombocytopenia Syndrome Virus In Vitro and In Vivo
[ Viruses, 2024, 16(8)1332]
Identification of the estrogen receptor beta as a possible new tamoxifen-sensitive target in diffuse large B-cell lymphoma
[ Blood Cancer J, 2022, 12(3):36]
Fatty acid oxidation and autophagy promote endoxifen resistance and counter the effect of AKT inhibition in ER-positive breast cancer cells
[ J Mol Cell Biol, 2021, mjab018]
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Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
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