Enasidenib(AG-221) Mesylate

N.º de catálogoS4929 Lote:S492902

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Datos técnicos

Fórmula

C20H21F6N7O4S
Peso molecular 569.48 Número CAS 1650550-25-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (175.59 mM)
Ethanol 12 mg/mL (21.07 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (8.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.250mg/ml (2.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Enasidenib (AG-221) Mesylate es un inhibidor oralmente disponible, selectivo y potente de la mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2).
Objetivos
IDH2
In vitro

Se ha demostrado que el compuesto reduce los niveles de 2-HG en >90% y revierte la hipermetilación de histonas y ácido desoxirribonucleico (ADN) in vitro, e induce la diferenciación en modelos de células leucémicas.
In vivo

AG-221 es capaz de reducir potentemente el 2HG encontrado en la médula ósea, el plasma y la orina de ratones injertados. El tratamiento también indujo un beneficio de supervivencia dosis dependiente y estadísticamente significativo. Una explosión proliferativa de las células blásticas CD45+ específicas humanas es seguida por la diferenciación celular medida por la expresión de CD11b, CD14 y CD15 y la morfología celular después del tratamiento con AG-221. El tratamiento con AG-221 también restaura la diferenciación de progenitores megacariocítico-eritroides (MEP) que es suprimida por la expresión de IDH2 mutante y revierte los efectos de IDH2 mutante sobre la metilación del ADN en células madre/progenitoras mutantes. Se justifican ensayos clínicos que combinen inhibidores de IDH2 con otras terapias dirigidas para la LMA con el fin de aumentar la eficacia terapéutica.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Murine models of IDH2-mutant leukemia

  • Dosificaciones

    10 mg/kg or 100 mg/kg bid

  • Administración

    --

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069631/
  • https://ashpublications.org/blood/article/124/21/437/91960/AG-221-a-Small-Molecule-Mutant-IDH2-Inhibitor
  • https://aacrjournals.org/cancerres/article/74/19_Supplement/3116/595312/Abstract-3116-AG-221-offers-a-survival-advantage

Sellecks Enasidenib(AG-221) Mesylate Ha sido citado por 3 Publicaciones

Lysine acetylation restricts mutant IDH2 activity to optimize transformation in AML cells [ Mol Cell, 2021, 81(18):3833-3847.e11] PubMed: 34289383
Mutant Idh2 Cooperates with a NUP98-HOXD13 Fusion to Induce Early Immature Thymocyte Precursor ALL [ Cancer Res, 2021, 81(19):5033-5046] PubMed: 34321240
All-Trans Retinoic Acid Synergizes with Enasidenib to Induce Differentiation of IDH2-Mutant Acute Myeloid Leukemia Cells [ Yonsei Med J, 2020, 61(9):762-773] PubMed: 32882760

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