Emricasan (IDN-6556)

N.º de catálogoS7775 Lote:S777506

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Datos técnicos

Fórmula

C26H27F4N3O7

Peso molecular 569.50 Número CAS 254750-02-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (175.59 mM)
Ethanol 100 mg/mL (175.59 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) es un potente inhibidor irreversible de la pan-caspase. Emricasan es un inhibidor de la infección por el virus del Zika.
Objetivos
caspase
In vitro Emricasan (IDN-6556), también llamado PF-03491390, es un inhibidor de caspasas activadas con actividad sub- a nanomolar in vitro. Muestra actividad neuroprotectora para hNPCs pero no suprime la replicación del ZIKV.
In vivo En el modelo murino de NASH, la activación de las células estrelladas y la fibrogénesis hepática se atenúan con la administración de Emricasan (IDN-6556), un inhibidor de pan-Caspase. Disminuye el daño hepático, pero no el desajuste metabólico en la NASH y también mejora la inflamación. Este compuesto se está evaluando actualmente en ensayos clínicos de fase 2 para la reducción del daño hepático y la fibrosis hepática causada por la infección crónica por el VHC.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[2]
  • Líneas celulares

    Astrocytes

  • Concentraciones

    9 μM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    Astrocytes are mock-infected, treated with DMSO or treated with 2 μM niclosamide, 92 μM PHA-690509, 9 μM emricasan (IDN-6556), or a combination of 92 μM PHA-690509 and this compound for 1 h before infection with PRVABC59 (MOI = 0.5). Cells are fixed 24 h after infection and stained for ZIKVE and nuclei.

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    C57BL/6J mice

  • Dosificaciones

    0.3mg/kg/day

  • Administración

    i.g.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24750664/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27571349/

Sellecks Emricasan (IDN-6556) Ha sido citado por 78 Publicaciones

SIGLEC12 mediates plasma membrane rupture during necroptotic cell death [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1] PubMed: 41225007
Inhibition of heme biosynthesis triggers cuproptosis in acute myeloid leukemia [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4] PubMed: 41265435
WNK1 mediates M-CSF-induced macropinocytosis to enforce macrophage lineage fidelity [ Nat Commun, 2025, 16(1):4945] PubMed: 40436823
RIPK1 autophosphorylation at S161 mediates cell death and inflammation [ J Exp Med, 2025, 222(12)e20250279] PubMed: 40996439
IFNγ augments TKI efficacy by alleviating protein unfolding stress to promote GSDME-mediated pyroptosis in hepatocellular carcinoma [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):512] PubMed: 40645933
Establishment of bovine extraembryonic endoderm stem cells enables efficient blastoid formation [ Cell Rep, 2025, 44(6):115707] PubMed: 40402743
Pan-caspase inhibitors induce secretion of HIV-1 latency reversal agent lymphotoxin-alpha from cytokine-primed NK cells [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):44] PubMed: 39905001
Caspase cleavage of Kaposi sarcoma-associated herpesvirus proteins: a role for K5 in preventing caspase-mediated cell death during lytic replication [ J Virol, 2025, 99(9):e0062225] PubMed: 40882004
Protocol for purifying primitive neural progenitors by fractional passaging to generate astroglia-enriched cerebral organoid [ STAR Protoc, 2025, 6(4):104142] PubMed: 41091601
Morphogen-guided neocortical organoids recapitulate regional areal identity and model neurodevelopmental disorder pathology [ bioRxiv, 2025, 2025.09.02.672952] PubMed: 40950130

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