Embelin

N.º de catálogoS7025 Lote:S702501

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₇H₂₆O₄

Peso molecular

294.39

Número CAS

550-24-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (200.41 mM)

Ethanol

12 mg/mL (40.76 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (16.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (16.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10mg/ml (33.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Embelin (Embelic Acid, NSC 91874), una quinona aislada de la hierba japonesa Ardisia, es un inhibidor del IAP ligado al cromosoma X (XIAP) con una IC50 de 4,1 μM en un ensayo sin células.

Objetivos

5-LO (Cell-free assay)	mPGES-1 (Cell-free assay)	XIAP (Cell-free assay)
0.06 μM	0.2 μM	4.1 μM

In vitro

Embelin de la hierba japonesa Ardisia es un inhibidor de pequeña molécula que se une al dominio XIAP BIR3 al que se unen Smac y caspasa-9. Este compuesto inhibe el crecimiento celular tanto de células PC-3 como de LNCap de manera dosis-dependiente, con valores de IC50 de 3,7 y 5,7 μM. Mientras que, la toxicidad de este químico en células PrEC normales y en células WI-38 es mucho menor con valores de IC50 de 20,1 μM y 19,3 μM. El tratamiento de células PC-3 con 25 y 50 μM de este compuesto durante 48 h, el 30% y el 75% de las células sufren Apoptosis, lo que representa un aumento de aproximadamente 3 y 9 veces en comparación con las células no tratadas. También suprime potentemente la biosíntesis de eicosanoides mediante la inhibición selectiva de la 5-lipoxigenasa (5-LO) y la prostaglandina E2 sintasa-1 microsomal (mPGES-1) con IC50 = 0,06 y 0,2 mM, respectivamente.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayo de unión competitiva por polarización de fluorescencia Los experimentos de polarización de fluorescencia se realizan en placas Dynex de 96 pocillos, negras y de fondo redondo. Se añade una muestra de 5 μL de diluciones de Embelin en DMSO, y proteína XIAP BIR3 preincubada (0,06 μM) y el N-terminal de un péptido Smac (SM7F) (0,01 μM) en el tampón de ensayo a placas de 96 pocillos para producir un volumen final de 125 μL. Para cada ensayo, se incluyeron el control de péptido unido que contenía proteína XIAP BIR3 y SM7F (equivalente a 0% de inhibición) y el control de péptido libre que contenía solo SM7F libre (equivalente a 100% de inhibición). Las placas se mezclaron e incubaron a temperatura ambiente durante 3 h para alcanzar el equilibrio.
Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Human prostate cancer cell lines (PC-3, LNCap), normal human fibroblast cell line WI-38, and humanprostate epithelial cells (PrEC) Concentraciones 1-64 μM Tiempo de incubación 4-5 days Método Cell growth is determined by the MTT-based assay using Cell Proliferation Reagent WST-1 according to the manufacturer’s instruction. Cells (5000 cells/well) are grown in medium with 10% FBS, and various concentrations of this compound are added to the cells. Four to five days later, WST-1 is added to each well and incubated for 1-3 h at 37 °C. Absorbance is measured with a plate reader at 450 nm with correction at 650 nm.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Ensayo de unión competitiva por polarización de fluorescencia
Los experimentos de polarización de fluorescencia se realizan en placas Dynex de 96 pocillos, negras y de fondo redondo. Se añade una muestra de 5 μL de diluciones de Embelin en DMSO, y proteína XIAP BIR3 preincubada (0,06 μM) y el N-terminal de un péptido Smac (SM7F) (0,01 μM) en el tampón de ensayo a placas de 96 pocillos para producir un volumen final de 125 μL. Para cada ensayo, se incluyeron el control de péptido unido que contenía proteína XIAP BIR3 y SM7F (equivalente a 0% de inhibición) y el control de péptido libre que contenía solo SM7F libre (equivalente a 100% de inhibición). Las placas se mezclaron e incubaron a temperatura ambiente durante 3 h para alcanzar el equilibrio.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Human prostate cancer cell lines (PC-3, LNCap), normal human fibroblast cell line WI-38, and humanprostate epithelial cells (PrEC)
Concentraciones
1-64 μM
Tiempo de incubación
4-5 days
Método
Cell growth is determined by the MTT-based assay using Cell Proliferation Reagent WST-1 according to the manufacturer’s instruction. Cells (5000 cells/well) are grown in medium with 10% FBS, and various concentrations of this compound are added to the cells. Four to five days later, WST-1 is added to each well and incubated for 1-3 h at 37 °C. Absorbance is measured with a plate reader at 450 nm with correction at 650 nm.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115387/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23623753/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Leukemia, 2016, 812-822. ]

: Datos de [ , , Antiviral Res, 2018, 158:13-24 ]

: Datos de [ , , Inflammation, 2015, 38(4): 1556-1562. ]

: Datos de [ , , EBioMedicine, 2017, 15:48-61 ]

Sellecks Embelin Ha sido citado por 8 Publicaciones

Embelin attenuates lipopolysaccharide-induced acute kidney injury through the inhibition of M1 macrophage activation and NF-κB signaling in mice [ Heliyon, 2023, 9(3):e14006]	PubMed: 36938407
Targeting c-IAP1, c-IAP2, and Bcl-2 Eliminates Senescent Glioblastoma Cells Following Temozolomide Treatment [ Cancers (Basel), 2021, 13(14)3585]	PubMed: 34298797
SMAC Mimetics Induce Autophagy-Dependent Apoptosis of HIV-1-Infected Resting Memory CD4+ T Cells. [ Cell Host Microbe, 2018, 24(5):689-702]	PubMed: 30344003
Aberrant regulation of the Akt signaling network by human cytomegalovirus allows for targeting of infected monocytes [Peppenelli MA Antiviral Res, 2018, 158:13-24]	PubMed: 30055197
Porphyromonas gingivalis Differentially Modulates Apoptosome Apoptotic Peptidase Activating Factor 1 in Epithelial Cells and Fibroblasts [Bugueno IM Am J Pathol, 2018, 188(2):404-416]	PubMed: 29154960
Regulation of XIAP Turnover Reveals a Role for USP11 in Promotion of Tumorigenesis. [Zhou Z, et al. EBioMedicine, 2017, 15:48-61]	PubMed: 28040451
Calcineurin and GSK-3 inhibition sensitizes T-cell acute lymphoblastic leukemia cells to apoptosis through X-linked inhibitor of apoptosis protein degradation. [Tosello V, et al. Leukemia, 2016, 30(4):812-22]	PubMed: 26648536
Embelin Reduces Systemic Inflammation and Ameliorates Organ Injuries in Septic Rats Through Downregulating STAT3 and NF-κB Pathways. [Zhou XL, et al. Inflammation, 2015, 38(4):1556-62]	PubMed: 25682469

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