Eliglustat hemitartrate

N.º de catálogoS4433 Lote:S443303

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Datos técnicos

Fórmula

C50H78N4O14
Peso molecular 959.17 Número CAS 928659-70-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (104.25 mM)
Water 100 mg/mL (104.25 mM)
Ethanol 100 mg/mL (104.25 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (5.21mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.710mg/ml (0.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Eliglustat hemitartrate (Genz-112638, Eliglustat tartrate) es un inhibidor potente, específico y oralmente activo de la Glucosylceramide Synthase con una IC50 de 24 nM.
Objetivos
Glucosylceramide Synthase
(Cell-free assay)
24 nM
In vitro

Cuando las células progenitoras neuronales (NPC) de la enfermedad de Gaucher se tratan con los inhibidores de la GlcCer sintasa Eliglustat y el Ibiglustat, que penetra en el cerebro, se observan reducciones significativas tanto en los niveles de GlcCer como de GlcSph en las NPC mutantes.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    gaucher disease neuronal progenitor cells

  • Concentraciones

    2 μM

  • Tiempo de incubación

    5 days

  • Método

    For GlcCer synthase inhibition, NPCs were treated with a final concentration of 2 μM Eliglustat, Ibiglustat, or GZ667161, for 5 days.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17509920/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8235124/

Sellecks Eliglustat hemitartrate Ha sido citado por 2 Publicaciones

Tyrosine-phosphorylation and activation of glucosylceramide synthase by v-Src: Its role in survival of HeLa cells against ceramide [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2021, 1866(1):158817] PubMed: 32980536
Amyloid Beta-Peptide 25-35 (Aβ25-35) Induces Cytotoxicity via Multiple Mechanisms: Roles of the Inhibition of Glucosylceramide Synthase by Aβ25-35 and Its Protection by D609 [ Biol Pharm Bull, 2021, 44(10):1419-1426] PubMed: 34602551

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