VX-445 (Elexacaftor)

N.º de catálogoS8851 Lote:S885101

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Datos técnicos

Fórmula

C26H34F3N7O4S
Peso molecular 597.65 Número CAS 2216712-66-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (167.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.500mg/ml (4.18mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (8.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Elexacaftor (VX-445) es un corrector de próxima generación del regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quística (CFTR).Este es un compuesto que no es de pureza quiral.
Objetivos
CFTR
In vitro

El aumento dependiente de pendrina en la corriente del regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quística (CFTR) es aditivo con el modulador de CFTR elexacaftor.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Human bronchial epithelial cells from DeltaF508/DeltaF508 Cystic Fibrosis patients (CF HBECs)

  • Concentraciones

    3 µM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    Using Chamber recordings from DeltaF508/DeltaF508 CF HBEC epithelia were treated with the LIE triple combination for 48 h plus and minus 10 ng/mL IL-13 and/or 10 micromol/L niflumic acid (for 30 minutes) again. Transepithelial current (Isc) and conductance (Gt) were measured.

    (Data sourced from selleck products)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30334692/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32923987/

Sellecks VX-445 (Elexacaftor) Ha sido citado por 84 Publicaciones

ACE-tRNAs are a platform technology for suppressing nonsense mutations that cause cystic fibrosis [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf675] PubMed: 40650978
Antisense oligonucleotide targeting the E3 ligase RFFL potentiates CFTR modulator efficacy in CF primary bronchial epithelial cells [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102756] PubMed: 41323797
Endometrium-derived organoids from cystic fibrosis patients and mice as new models to study disease-associated endometrial pathobiology [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):109] PubMed: 40074868
CFTR negatively reprograms Th2 cell responses, and CFTR potentiation restrains allergic airway inflammation [ JCI Insight, 2025, 10(9)e191098] PubMed: 40131363
Human induced pluripotent stem cells for in vitro modeling of impaired mucociliary clearance in cystic fibrosis lung disease [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):573] PubMed: 41116195
In silico, in vitro and ex vivo characterization of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator pathogenic variants localized in the fourth intracellular loop and their rescue by modulators [ Br J Pharmacol, 2025, 10.1111/bph.70176] PubMed: 40831301
Inflammation-induced loss of CFTR-expressing airway ionocytes in non-eosinophilic asthma [ Respirology, 2025, 30(1):25-40] PubMed: 39358991
Global functional genomics reveals GRK5 as a cystic fibrosis therapeutic target synergistic with current modulators [ iScience, 2025, 28(3):111942] PubMed: 40040803
Partially differentiated ileal and distal-colonic human F508del-cystic fibrosis-enteroids secrete fluid in response to forskolin and linaclotide [ iScience, 2025, 28(5):112453] PubMed: 40395669
Human Induced Lung Organoids: A Promising Tool for Cystic Fibrosis Drug Screening [ Int J Mol Sci, 2025, 26(2)437] PubMed: 39859153

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