Datos técnicos
| Fórmula | C22H26N2O2S.HBr |
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| Peso molecular | 463.43 | Número CAS | 177834-92-3 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 93 mg/mL (200.67 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Eletriptan (UK-116044) es un agonista selectivo de los receptores 5-HT1B y 5-HT1D con un Ki de 0,92 nM y 3,14 nM, respectivamente. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | [3H]Eletriptan tiene un número total de sitios de unión (Bmax) de 2478 fmol/mg y 1576 fmol/mg para 5-HT1B y 5-HT1D, respectivamente. [3H]Eletriptan tiene una tasa de asociación significativamente más rápida (K(on) 0,249/min/nM) que el [3H]sumatriptán (K(on) 0,024/min/nM) y una tasa de disociación significativamente más lenta (K(off) 0,027/min en comparación con 0,037/min para el [3H]sumatriptán). El Eletriptan induce contracciones dependientes de la concentración de la arteria meníngea, la arteria coronaria y la vena safena. La potencia de Eletriptan es mayor en la arteria meníngea que en la arteria coronaria (86 veces) o la vena safena (66 veces). La contracción prevista por Eletriptan (40 mg y 80 mg) y sumatriptán (100 mg) a C(max) libre observada en ensayos clínicos es similar en la arteria meníngea. | ||||
| In vivo | Eletriptan (<1000 mg/kg, i.v.) produce una reducción dosis-dependiente del flujo sanguíneo arterial carotídeo en perros anestesiados. Eletriptan reduce el diámetro de la arteria coronaria con un valor de ED50 de 63 mg/kg en perros anestesiados. Eletriptan (<300 mg/kg, i.v.) administrado antes de la estimulación eléctrica del ganglio trigémino produce una inhibición completa y relacionada con la dosis de la extravasación de proteínas plasmáticas en la duramadre de ratas. Eletriptan (100 mg/kg, i.v.) produce una inhibición completa de la extravasación de proteínas plasmáticas en la duramadre de rata. Las tasas de respuesta a la cefalea son del 24% para placebo; 54% para Eletriptan (20 mg); 65% para Eletriptan (40 mg); y 77% para Eletriptan (80 mg) en el punto final primario (2 horas después de la dosificación) en pacientes con migraña. Las tasas de ausencia de cefalea a las 2 horas son del 6% para placebo, 29% para Eletriptan (40 mg) y 37% para Eletriptan (80 mg) en el punto final primario (2 horas después de la dosificación) en pacientes con migraña. Eletriptan es bien tolerado, y la mayoría de los eventos adversos son de intensidad leve o moderada y transitorios en pacientes con migraña. La eyección iontoforética (50 nA) de Eletriptan suprime la respuesta en el 75% de las células y causa una supresión promedio del disparo celular del 42% en gatos. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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