Elesclomol (STA-4783)

N.º de catálogoS1052 Lote:S105207

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Datos técnicos

Fórmula

C19H20N4O2S2
Peso molecular 400.5 Número CAS 488832-69-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (249.68 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 7.500mg/ml (18.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Elesclomol (STA-4783) es un nuevo y potente inductor de estrés oxidativo que provoca eventos pro-apoptóticos en las células tumorales. Fase 3. El Elesclomol se une específicamente a las hélices ", "/" y a la cadena ", " de la ferredoxina 1 (FDX1) e inhibe la biosíntesis de los grupos Fe-S mediada por FDX1. El Elesclomol (STA-4783) es un potente ionóforo de cobre y puede utilizarse en la investigación de la muerte celular dependiente del cobre (cuproptosis).
Objetivos
HSP70
(Cell-free assay)
In vitro

Elesclomol (STA-4783) induce significativamente la expresión de genes de respuesta al estrés por calor y genes de metalotioneína, un perfil de transcripción característico de estrés oxidativo en células Hs294T. Este compuesto (100 nM) induce rápidamente los niveles de ARN de Hsp70 con un aumento de 4.8 veces a la 1 hora y un aumento de 160 veces a las 6 horas en células B de linfoma de Burkitt Ramos, en consistencia con el contenido intracelular de ROS que aumenta en un 20% tan pronto como a las 0.5 horas y en un 385% a las 6 horas, y la inducción de Hsp70 puede bloquearse mediante el pretratamiento con los antioxidantes NAC y Tiron. Aumenta el número de células apoptóticas tempranas y tardías en 3.7 y 11 veces a través de la inducción de estrés oxidativo, que puede ser completamente bloqueado por NAC, mientras que tiene poco efecto en las células normales. El agente inhibe significativamente la viabilidad celular de SK-MEL-5, MCF-7 y HL-60 con IC50 de 110 nM, 24 nM y 9 nM, respectivamente. Este químico induce la generación de ROS dependiente del cobre y la citotoxicidad en levaduras. En lugar de actuar a través de una proteína celular diana específica, interactúa con la cadena de transporte de electrones (ETC), un conjunto biológicamente coherente de procesos que ocurren en la mitocondria, para generar altos niveles de ROS dentro del orgánulo y, en consecuencia, la muerte celular.

In vivo

Aunque Elesclomol (STA-4783) (25-100 mg/kg) como agente único no muestra actividad antitumoral en modelos de xenoinjertos en ratones desnudos de cánceres de mama humanos (MDA435, MCF7 y ZR-75-1), cáncer de pulmón (RER) o linfoma (U937), este compuesto mejora sustancialmente la eficacia de los agentes quimioterapéuticos en estos modelos, tanto en términos de regresión tumoral como de supervivencia prolongada de los ratones.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Hs294T, HSB2, and Ramos

  • Concentraciones

    Dissolved in DMSO at a concentration of 10 mM, final concentrations ~500 nM

  • Tiempo de incubación

    18, or 24 hours

  • Método

    Cells are treated with various concentrations of Elesclomol (STA-4783) for 18 or 24 hours. The level of intracellular ROS is monitored using the DCFDA probe, which emits a green fluorescence on oxidation. Cell death is determined by flow cytometry of cells double stained with Annexin V/FITC and propidium iodide (PI) using a Vybrant Apoptosis assay kit.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Female CD-1 nude mice bearing established MDA435 breast cancer xenograft tumors

  • Dosificaciones

    ~100 mg/kg

  • Administración

    Intravenous injection

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18723479/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20345134/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253786/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16784029/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35298263/

Validación de productos por parte del cliente

Datos de [ BMC Genomics , 2014 , 15(1), 263 ]

<p>Treatment with elesclomol inhibits cancer cell growth and induces apoptosis by increasing ROS levels. a. Cell growth of SMOV2, IGROV1, and OVCA432 ovarian cancer cells treated with elesclomol in the presence or absence of the antioxidant NAC for 72 h. Cell growth was measured using the WST-1 assay and quantified relative to DMSO treated controls.</p>

, , Oncotarget, 2016, 7(35):56933-56943

Overexpression of GILZ favors oxidative cell death Dose-response of ROS production (HE staining) (A) or cell death (PI staining) (B) in indicated cells exposed toincreasing concentrations of elesclomol for 24 h (mean ± SD, n = 3, *p < 0.05). Alternatively, cells were treated with elesclomol for 24 h with or without pre-incubation with10 mM N-Acetyl Cysteine (NAC) for 12 h before HE staining (A) or PI staining (B) (mean ± SD, n = 3, *p < 0.05).

Datos de [ , , Int J Biochem Cell Biol, 2017, 85:166-174 ]

The proliferation of PC3 and LNCaP cells exposed to elesclomol at a range of concentrations for 48 h was assessed using MTT assay. Results are expressed as percentage of MTT absorbance of untreated cells at 0 h. p < .05 and p < .01 compared to untreated controls. Data are means ± SEM; n = 4.

Datos de [ , , Int J Radiat Biol, 2017, 93(2):194-203 ]

Sellecks Elesclomol (STA-4783) Ha sido citado por 122 Publicaciones

Mitochondrial-cytochrome c oxidase II promotes glutaminolysis to sustain tumor cell survival upon glucose deprivation [ Nat Commun, 2025, 16(1):212] PubMed: 39747079
PIK-III-Mediated Elevation of Thiamine Re-Sensitises Renal Cell Carcinoma to Cuproptosis via Activating PDHA1 [ Cell Prolif, 2025, e70101.] PubMed: 40741714
UCHL3 augments cuproptosis via PKM2 deubiquitination in hepatocellular carcinoma [ Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75] PubMed: 40451468
Prognostic models of immune-related cell death and stress unveil mechanisms driving macrophage phenotypic evolution in colorectal cancer [ J Transl Med, 2025, 23(1):127] PubMed: 39875913
p53 enhances elesclomol-Cu-induced cuproptosis in hepatocellular carcinoma via FDXR-mediated FDX1 upregulation [ Front Oncol, 2025, 15:1584811] PubMed: 40630211
CDC26 facilitates ferroptosis through SLC7A11 degradation and cell cycle arrest [ Clin Exp Med, 2025, 26(1):11] PubMed: 41249642
Tetrathiomolybdate alleviates bleomycin-induced pulmonary fibrosis by reducing copper concentration and suppressing EMT [ Eur J Med Res, 2025, 30(1):394] PubMed: 40390111
METTL14 promotes hippocampal neuronal cuproptosis via m6A modification on FDX1 mRNA in cerebral ischemia-reperfusion injury [ Brain Res Bull, 2025, 230:111504] PubMed: 40769372
Peripheral mitochondrial transplantation alleviates diabetes-associated cognitive dysfunction by suppressing cuproptosis [ Brain Res Bull, 2025, 222:111245] PubMed: 39924054
YTHDF3-associated m6A regulation and cuproptosis-related gene expression in steroid-induced osteonecrosis of the femoral head [ J Mol Histol, 2025, 56(5):279] PubMed: 40879675

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