EHop-016

N.º de catálogoS7319 Lote:S731902

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Datos técnicos

Fórmula

C25H30N6O
Peso molecular 430.55 Número CAS 1380432-32-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.750mg/ml (1.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.450mg/ml (1.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción EHop-016 es un inhibidor específico de la Rac GTPase con una IC50 de 1,1 μM para Rac1 en células MDA-MB-435 y MDA-MB-231, con una inhibición igualmente potente para Rac3.
Objetivos
Rac1
(MDA-MB-435, MDA-MB-231 cells)
1.1 μM
In vitro

La inhibición de Rac por EHop-016 aumenta la actividad de la Rho GTPase RhoA, estrechamente relacionada, mediante un mecanismo compensatorio. En las células MDA-MB-435, este compuesto (2-5 μM) inhibe la asociación de Vav2 activo con la proteína de fusión mutante Rac1(G15A) y reduce las funciones celulares reguladas por Rac, incluida la formación de lamelipodios y la migración celular. Además, inhibe la viabilidad celular de las células MDA-MB-435 con una IC50 de 10 μM. Este químico también inhibe el crecimiento inducido por KITD814V en células derivadas de pacientes con SM y AML.

In vivo

El tratamiento de células portadoras de KITD814V con EHop-016 mejora significativamente la supervivencia de ratones leucémicos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayos de actividad Rac

    La actividad Rac se determina a partir de lisados de las líneas celulares de cáncer metastásico humano MDA-MB-435 y MDA-MB-231. Las células cancerosas en medio de cultivo (DMEM, 10 % FBS, pH 7,5) se tratan con vehículo (0,1 % DMSO) o concentraciones variables de EHop-016 (0–10 μM) durante 24 h. La actividad de Rac1 se determina utilizando el kit de ensayo de activación G-LISA Rac1.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A cells

  • Concentraciones

    ~10 μM

  • Tiempo de incubación

    24 hours

  • Método

    MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A mammary epithelial cells are incubated in vehicle (0.1% DMSO) or varying concentrations of EHop-016 (0–10 μM) for 24 h. Cell viability is measured using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide cell survival and proliferation kit according to the manufacturer's instructions.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    KITD814V-bearing mice.

  • Dosificaciones

    2.5 μM

  • Administración

    KITD814V-bearing 32D cells with EHop-016 are administered by i.v. injection.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22383527/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24091327/

Validación de productos por parte del cliente

<p>(f) Liver samples from both groups treated with olive oil, CCl4, CCl4+NSC23766 or +EHop-016 for 4 weeks were collected for Rac1 activity assay and western blot analysis.</p>

, , Cell Death Dis, 2015, 6:e1751.

Human HCT116 cells were treated with conditioned media of (LPS + Chol)-treated THP-Ms or IL-1b (10 ng/ml) in the absence or presence of Ehop-016 (10 μM), and effects of the indicated factors on b-catenin transcriptional activity of HCT116 cells were determined by the TOP and FOP flash reporter assay, and the protein levels of GTP-Rac1, total Rac1, p-GSK3b (S9), total GSK3b, PCNA and Cyclin D1 were analyzed by western blot (H).

Datos de [ , , Biochem Pharmacol, 2016, 105:42-54. ]

Rac inhibition at day 0 is more effective at reducing differentiation: At confluence, HC11 cells were starved from EGF for 24 h, then induced to differentiate with HIP addition for the indicated number of days. Cells were treated with 10 μM EHop-016 Rac inhibitor for 24 h at day 0 (lanes 8-10), or day 4 (lanes 4-7) or not (lanes 1-3), then induced to differentiate for the indicated number of days through HIP treatment. Detergent cell extracts were probed for β-casein or β-actin as a loading control.

Datos de [ , , Exp Cell Res, 2017, 361(1):112-125 ]

Sellecks EHop-016 Ha sido citado por 38 Publicaciones

Transendothelial migration of the Lyme disease spirochete involves spirochete internalization as an intermediate step through a transcellular pathway that involves Cdc42 and Rac1 [ Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124] PubMed: 39727396
Role of membrane proximal actin regulators in SARS-CoV-2 spike-induced cell-cell fusion [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846] PubMed: 40300332
Vav2 is a master regulator of repair against bacterial pore-forming toxins [ bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026] PubMed: 40766405
Vav proteins do not influence dengue virus replication but are associated with induction of phospho-ERK, IL-6, and viperin mRNA following DENV infection in vitro [ Microbiol Spectr, 2024, 12(1):e0239123] PubMed: 38054722
Sigma-1 receptor-regulated efferocytosis by infiltrating circulating macrophages/microglial cells protects against neuronal impairments and promotes functional recovery in cerebral ischemic stroke [ Theranostics, 2023, 13(2):543-559] PubMed: 36632219
Loss of Dnmt3a impairs hematopoietic homeostasis and myeloid cell skewing via the PI3Kinase pathway [ JCI Insight, 2023, 8(9)e163864] PubMed: 36976647
ATM inhibition drives metabolic adaptation via induction of macropinocytosis [ J Cell Biol, 2023, 222(1)e202007026] PubMed: 36399181
Activation of the mevalonate pathway in response to anti-cancer treatments drives glioblastoma recurrences through activation of Rac-1 [ bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205] PubMed: 37546917
Non-muscle myosin II isoforms orchestrate substrate stiffness sensing to promote cancer cell contractility and migration [ Cancer Lett, 2022, 524:245-258] PubMed: 34715250
Gas6 Promotes Microglia Efferocytosis and Suppresses Inflammation Through Activating Axl/Rac1 Signaling in Subarachnoid Hemorrhage Mice [ Transl Stroke Res, 2022, 10.1007/s12975-022-01099-0] PubMed: 36324028

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