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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
5.000mg/ml
(7.92mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Efonidipine (NZ-105) es un bloqueador de los L- and T-type Calcium Channel que provoca vasodilatación y disminución de la automaticidad del corazón. También suprime la secreción de aldosterona de la glándula suprarrenal.
Objetivos
T-type calcium channel
In vitro
Aunque la efonidipina no es un bloqueador específico del T-type calcium channe (TTCC), ya que también podría bloquear el L-type calcium channe (LTCC), su eficacia en el bloqueo del TTCC es mucho mayor que la del LTCC. Este compuesto ejerce un efecto inhibidor sobre la síntesis y secreción de aldosterona en una línea celular adrenocortical humana (H295R), un efecto que está mediado, al menos en parte, por la supresión de la expresión de la 11-β-hidroxilasa y la aldosterona sintasa. También suprime la secreción de aldosterona inducida tanto por la Ang II como por el K+, pero bloquea este último a concentraciones mucho más bajas que el primero.
In vivo
Efonidipine podría proporcionar efectos beneficiosos más amplios, incluyendo el corazón, el hígado y el plasma, y antioxidantes en condiciones de sobrecarga de hierro tanto en ratones WT(muβ+⁄+) como en HT(muβth-3 ⁄+,).
The NCI-H295R human adrenocortical cell line (H295)
Concentraciones
0.3 μM and 3 μM
Tiempo de incubación
24 h
Método
H295R cells are plated to a density of 0.2 × 106 in 6-well plates and incubated for 48 hours, after which the medium is replaced with low-serum medium containing 0.2% UltroserSF, and the cells are then treated with Ang II (100 nmol/L) or KCl (10 mmol/L) with or without the indicated concentration of this compound for 24 hours. The cells are then harvested, and the total cellular RNA is extracted using the isothiocyanate-acid phenol chloroform method. After quantifying the extracted RNA based on absorbance at 260 nm, 500-ng aliquots are reverse transcribed.
adult C57/BL6 mice (3-6 months old, heterozygous βKO type) with FE diet (0.2% ferrocene w⁄w)
Dosificaciones
4 mg⁄kg
Administración
i.p.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22404220/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16424797/
Sellecks Efonidipine Ha sido citado por 1 Publicación
Efonidipine Inhibits JNK and NF-κB Pathway to Attenuate Inflammation and Cell Migration Induced by Lipopolysaccharide in Microglial Cells
[ Biomol Ther (Seoul), 2022, 30(5):455-464]
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