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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Efavirenz es un inhibidor sintético no nucleósido de la transcriptasa inversa (RT) con actividad antiviral.
Objetivos
Reverse transcriptase
In vitro
Efavirenz tiene un efecto inhibidor directo sobre la función respiratoria mitocondrial de líneas celulares de glioblastoma cultivadas y neuroblastoma diferenciadas. Los marcadores de estrés del RE, incluyendo la expresión de CHOP y GRP78 (tanto proteína como ARNm), la fosforilación de eIF2a, y la presencia de la forma empalmada de XBP1 están regulados al alza. Este compuesto también aumenta el contenido de Ca2+ citosólico e induce cambios morfológicos en el RE que sugieren estrés del RE. Esta respuesta se atenúa en gran medida en células con función mitocondrial alterada (Rho). Los efectos de esta sustancia química sobre el RE, y particularmente en lo que respecta a la implicación mitocondrial, difieren de los provocados por un estresor farmacológico estándar del RE.
In vivo
Efavirenz provoca rigidez arterial pero, para la dosis y duración probadas, no provocó una progresión elevada de la placa en ratones ApoE(-/-).
10, 40, and 160 mg/kg(oral); 2, 5, 10, 15 mg/kg(i.v.)
Administración
i.v. or p.o. administration
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20039714/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25925594/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23792026/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26050957/
Sellecks Efavirenz Ha sido citado por 14 Publicaciones
Broad synergistic antiviral efficacy between a novel elite controller-derived dipeptide and antiretrovirals against drug-resistant HIV-1
[ Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126]
Memory CD4+ T cells that co-express PD1 and CTLA4 have reduced response to activating stimuli facilitating HIV latency
[ Cell Rep Med, 2022, 3(10):100766]
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