E7046 (ER-886406)

N.º de catálogoS6649 Lote:S664901

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Datos técnicos

Fórmula

C22H18F5N3O4
Peso molecular 483.39 Número CAS 1369489-71-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (206.87 mM)
 
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (10.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (10.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción E7046 (ER-886406, Palupiprant, AN0025) es un inhibidor selectivo del receptor EP4 de prostaglandina E2 (PGE2) con una IC50 de 13,5 nM y un Ki de 23,14 nM.
Objetivos
EP4
(Cell-free assay)		 EP4
(Cell-free assay)
13.5nM 23.14 nM(Ki)
In vitro

E7046 tiene una actividad inhibidora específica y potente sobre la diferenciación y activación de células mieloides pro-tumorales mediadas por PGE2.
In vivo

El tratamiento con E7046 reduce el crecimiento o incluso rechaza tumores establecidos in vivo de una manera dependiente tanto de células mieloides como de linfocitos T CD8+.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Monocytes

  • Concentraciones

    10,100,300,1000,or 3000 nM

  • Tiempo de incubación

    7d

  • Método

    Monocytes are placed in culture with recombinant human GM-CSF (20 ng/mL) + human IL-4 (500 U/mL) ± PGE2 (10 nM) ± E7046 (10,100,300,1000,or 3000 nM) for 7 d.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    C57BL/6 mice

  • Dosificaciones

    100 mg/kg or 150 mg/kg

  • Administración

    oral

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28920002/

Sellecks E7046 (ER-886406) Ha sido citado por 1 Publicación

Macrophages evoke autophagy of hepatic stellate cells to promote liver fibrosis in NAFLD mice via the PGE2/EP4 pathway [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(6):303] PubMed: 35588334

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