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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
5mg/ml
(13.21mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.71mg/ml
(1.88mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
APX-3330 (E3330) is a potent and selective APE1(Ref-1) inhibitor, which suppressed NF-kappa B DNA-binding activity.
Objetivos
NF-κB
APE1(Ref-1)
In vitro
E3330 afecta el desarrollo de hemangioblastos in vitro a través de la inhibición de la actividad redox de Ape1. E3330 inhibe el crecimiento de las líneas celulares de cáncer de páncreas humano PANC1, XPA1, MIAPACA, BxPC3 y PK9. E3330 también promueve la salida del ciclo celular en las células PANC1, inhibe la actividad de unión al ADN de HIF-1α y la migración de las células de cáncer de páncreas. En las células JHH6, E3330 previene la activación funcional de NF-κB a través de la alteración del tráfico subcelular de APE1 y reduce la expresión de IL-6 e IL-8 inducida por TNF-α y la acumulación de FA a través del bloqueo de la activación de NF-κB mediada por redox.
In vivo
En ratones con hepatitis mediada por endotoxinas, el E3330 (300 mg/kg, p.o.) atenúa la elevación de la actividad del factor de necrosis tumoral plasmático y protege a los ratones de la lesión hepática. En el modelo de rata, el E3330 (100 mg/kg, p.o.) también protege a las ratas de lesiones hepáticas graves inducidas con endotoxina más galactosamina.
PANC1 cells are placed in one well of a 12-well plate and treated with 5 to 30 μM E3330. After a 24, 48, and 72 h of culture, the cells are washed with PBS and stained with trypan blue, and cell viability is examined by counting the live cell numbers.
APE1 promotes non-homologous end joining by initiating DNA double-strand break formation and decreasing ubiquitination of artemis following oxidative genotoxic stress
[ J Transl Med, 2023, 21(1):183]
Pharmacological inhibition of Ref-1 enhances the therapeutic sensitivity of papillary thyroid carcinoma to vemurafenib
[ Cell Death Dis, 2022, 13(2):124]
Inhibiting the redox function of APE1 suppresses cervical cancer metastasis via disengagement of ZEB1 from E-cadherin in EMT
[ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):220]
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
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