Durvalumab (anti-PD-L1)

N.º de catálogoA2013 Batch: A201304

Datos técnicos

Número CAS	1428935-60-7
Fórmula	100 mM Pro-Ac, 20 mM Arg, pH 5.0
Isotipo	Human IgG1
Fuente	CHO cells
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	Store the undiluted solution at 4°C in the dark to avoid freeze-thaw cycles
Pureza	99.68%
Concentración de proteínas:	5 mg/ml
Nivel de endotoxinas	<1 EU/mg

Actividad biológica

Descripción

Durvalumab (anti-PD-L1) es un mAb IgG1 humano selectivo de alta afinidad que bloquea la unión del ligando 1 de muerte celular programada (PD-L1) a PD-1 (IC50=0,1 nM) y CD80 (IC50=0,04 nM). PM=146,3 kDa.

Objetivos

PD-L1/CD80 (HTRF assay)	PD-1/PD-L1 interaction (HTRF assay)
0.04 nM	0.1 nM

In vitro

El radioligando marcado muestra buena afinidad por las células con alta expresión de PD-L1 y podría ser bloqueado con un exceso de durvalumab intacto no marcado.

In vivo

La captación tumoral máxima de ¹²⁴I-Durva-F(ab’)₂ fue cercana a la de ¹²⁴I-Durva, pero mucho más temprana (5,29±0,42% ID/g para 124I-Durva-F(ab’)₂ a las 12 h vs 5,18±0,73% ID/g para ¹²⁴I-Durva a las 48 h). En comparación con ¹²⁴I-Durva, se observó un aclaramiento sanguíneo acelerado para ¹²⁴I-Durva-F(ab’)₂, lo que permitió una mayor relación tumor-fondo.

Protocolo (solo para referencia)

Ensayo celular:	Las células A549 y H460 se cultivaron en placas de seis pocillos (~106 células/pocillo) y se dividieron en dos grupos. Todos los pocillos se incubaron con 5% de BSA para bloquear la unión no específica. El grupo A se presaturó con un exceso de 100 veces de durvalumab no marcado para bloquear la unión de ¹²⁴I-Durva-F(ab′)₂, y el grupo B solo tenía el medio añadido. Después de 30 min, se añadieron 2 nM de ¹²⁴I-Durva-F(ab′)₂ a cada grupo y se incubaron durante 1 h a 37 °C en una incubadora de células. Después de la recolección del sobrenadante, las células se lisaron usando 2 M de NaOH.
Estudio en animales:	Modelos animales: Ratones portadores de tumores H460 y A549 Dosis: 20 μCi Administración: i.v.

Ensayo celular:

Las células A549 y H460 se cultivaron en placas de seis pocillos (~106 células/pocillo) y se dividieron en dos grupos. Todos los pocillos se incubaron con 5% de BSA para bloquear la unión no específica. El grupo A se presaturó con un exceso de 100 veces de durvalumab no marcado para bloquear la unión de ¹²⁴I-Durva-F(ab′)₂, y el grupo B solo tenía el medio añadido. Después de 30 min, se añadieron 2 nM de ¹²⁴I-Durva-F(ab′)₂ a cada grupo y se incubaron durante 1 h a 37 °C en una incubadora de células. Después de la recolección del sobrenadante, las células se lisaron usando 2 M de NaOH.

Estudio en animales:

Modelos animales: Ratones portadores de tumores H460 y A549
Dosis: 20 μCi
Administración: i.v.

Referencias	https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35244407/

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35244407/

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Sellecks Durvalumab (anti-PD-L1) Ha sido citado por 22 Publicaciones

PPP2R1A mutations portend improved survival after cancer immunotherapy [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09203-8]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=40604275
PD-L1 regulates c-MET phosphorylation and contributes to MET-dependent resistance to osimertinib in EGFR-mutant NSCLC [ J Biomed Sci, 2025, 32(1):94]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=41068729
Macrophage-derived pro-inflammatory cytokines augment the cytotoxicity of cytokine-induced killer cells by strengthening the NKG2D pathway in multiple myeloma [ Sci Rep, 2025, 15(1):16739]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=40369131
Antigenic cancer persister cells survive direct T cell attack [ bioRxiv, 2025, 2025.03.14.643359]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=40166148
Decoupling FcRn and tumor contributions to elevated immune checkpoint inhibitor clearance in cancer cachexia [ Pharmacol Res, 2024, 199:107048]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=38145833
Polymer-based antibody mimetics (iBodies) target human PD-L1 and function as a potent immune checkpoint blocker [ J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)01826-X]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=38685532
Noninvasive PET imaging of tumor PD-L1 expression with 64Cu-labeled Durvalumab [ Am J Nucl Med Mol Imaging, 2024, 14(1):31-40]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=38500749
Development of a highly sensitive chemiluminescence immunoassay using a novel signal-enhanced detection system for quantitation of durvalumab, an immune-checkpoint inhibitor monoclonal antibody used for immunotherapy of lung cancer [ Heliyon, 2023, 9(6):e15782]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=37389074
Development of a highly sensitive chemiluminescence immunoassay using a novel signal-enhanced detection system for quantitation of durvalumab, an immune [ Heliyon, 2023, 9(6):e15782.]	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10300215/
Novel highly sensitive chemiluminescence immunoassay for quantitation of durvalumab, an immune-checkpoint inhibitor monoclonal antibody used for [ Talanta Open, 2023, Volume 7, 100219]	https://papers.ssrn.com/sol3/Delivery.cfm?abstractid=4306187

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