DTHIB

N.º de catálogoS9806 Lote:S980601

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Datos técnicos

Fórmula

C13H9ClFN3O3
Peso molecular 309.68 Número CAS 897326-30-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (277.7 mM)
Ethanol 17 mg/mL (54.89 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (16.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (16.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) es un inhibidor directo y selectivo del factor de choque térmico 1 (HSF1) con un Kd de 160 nM para la unión de este compuesto al dominio de unión al ADN (DBD) de HSF1. Este compuesto exhibe potentes actividades anticancerígenas.
Objetivos
HSF1
(Cell-free assay)
160 nM(Kd)
In vitro

Direct Targeted HSF1 InhiBitor (DTHIB) interactúa físicamente con HSF1 y estimula selectivamente la degradación de HSF1 nuclear. Este compuesto inhibe robustamente la firma genética del cáncer HSF1 y la proliferación de células de cáncer de próstata.
In vivo

DTHIB atenúa potentemente la progresión tumoral en cuatro modelos animales de cáncer de próstata resistentes a la terapia, incluido un modelo NEPC, donde este compuesto causa una regresión tumoral profunda.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    C4-2, PC-3, BPH-1 cells

  • Concentraciones

    0.5 μM, 1.0 μM, 2.5 μM, 5 μM

  • Tiempo de incubación

    36-hour, 48-hour, 96-hour

  • Método

    C4-2 Scr and shHSF1 cells exposed to 36-hour treatment with 2.5 μM DTHIB are evaluated for HSF1 target gene expression by qRT-PCR.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    6-week-old nude (nu/nu) mice; 6 week-old C57BL/6 mice

  • Dosificaciones

    1 mg/kg, 5 mg/kg

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33328331/

Sellecks DTHIB Ha sido citado por 4 Publicaciones

Heat shock factor 1 promotes proliferation and chemoresistance in diffuse large B-cell lymphoma by enhancing the cell cycle and DNA repair [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):533] PubMed: 40675964
Wu-Mei-Wan enhances brown adipose tissue function and white adipose browning in obese mice via upregulation of HSF1 [ Chin Med, 2025, 20(1):1] PubMed: 39754217
Human coronaviruses activate and hijack the host transcription factor HSF1 to enhance viral replication [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):386] PubMed: 39243335
Increased mitochondria are responsible for the acquisition of gemcitabine resistance in pancreatic cancer cell lines [ Cancer Sci, 2023, 114(11):4388-4400.] PubMed: 37700464

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