DT2216

N.º de catálogoS8924 Lote:S892402

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Datos técnicos

Fórmula

C77H96ClF3N10O10S4
Peso molecular 1542.36 Número CAS 2365172-42-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (64.83 mM)
Ethanol 100 mg/mL (64.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción DT2216 es un degradador potente y selectivo de BCL-XL basado en la tecnología PROTAC. DT2216 inhibe varias células de leucemia y cáncer dependientes de BCL-XL, pero es considerablemente menos tóxico para las plaquetas.
Objetivos
BCL-XL
In vitro

DT2216 es una quimera de focalización de proteólisis (PROTAC) de BCL-XL que dirige BCL-XL a la ligasa E3 de Von Hippel-Lindau (VHL) para su degradación. Este compuesto es más potente contra varias células de leucemia y cáncer dependientes de BCL-XL, pero significativamente menos tóxico para las plaquetas que ABT263 in vitro porque la VHL se expresa escasamente en las plaquetas.
In vivo

In vivo, DT2216 inhibe eficazmente el crecimiento de varios tumores de xenoinjerto como agente único o en combinación con otros agentes quimioterapéuticos, sin causar trombocitopenia significativa.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MOLT-4, RS4;11, NCI-H146, MDA-MB-231, PC-3, HepG2, SW620, 786-O, WI-38, HEK 293T cells

  • Concentraciones

    0.1 μM, 0.3 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    MOLT-4 cells are seeded in 60 mm dishes (2.5 × 106 cells in 5 mL complete cell culture medium/dish), and then treated with indicated concentrations of DT2216 or ABT263 for 24 h. Cells are lysed in 1X cell lysis buffer by subjecting them to a freeze-thaw cycle in ice-ethanol bath or by 30 min incubation on ice.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    female 5–6 week-old CB-17 SCID, CB-17 SCID-beige, NOD-SCID mice

  • Dosificaciones

    7.5 mg/kg, 15 mg/kg, 25 mg/kg

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31792461/

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