DT-061 (SMAP)

N.º de catálogoS8774 Lote:S877402

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Datos técnicos

Fórmula

C25H23F3N2O5S
Peso molecular 520.52 Número CAS 1809427-19-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.11 mM)
Ethanol 8 mg/mL (15.36 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción DT-061 (SMAP) es un activador biodisponible de PP2A. Disminuye la viabilidad celular en las líneas celulares HCC827 y HCC3255, con valores de IC50 de 14,3 μM y 12,4 μM respectivamente.
Objetivos
PP2A
In vivo

La reactivación de PP2A utilizando el agente único SMAP DT-061 es una estrategia terapéutica bien tolerada y biodisponible por vía oral que es tan eficaz como una combinación de inhibidores de la quinasa para antagonizar los modelos de LUAD impulsados por EGFR y resistentes a TKI.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HCC827 and H3255 cell lines

  • Concentraciones

    2.5, 5, 7.5, 10, 12.5, 15, 17.5, or 20 μM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    Cells are treated with DMSO control or 2.5, 5, 7.5, 10, 12.5, 15, 17.5, or 20 μM SMAP DT-061 for 48 hours.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    A TKI-resistant EGFR(L858R) patient-derived xenograft (PDX) model (NSG female mice)

  • Dosificaciones

    5 mg/kg

  • Administración

    by oral gavage

Referencias

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6478418/

Sellecks DT-061 (SMAP) Ha sido citado por 13 Publicaciones

PP2A Promotes Epithelial-Mesenchymal Transition in Chronic Rhinosinusitis with Nasal Polyps via Wnt/β-Catenin Pathway: A Novel Insight [ J Asthma Allergy, 2025, 18:1505-1522] PubMed: 41209327
AKR1B10 dictates c-Myc stability to suppress colorectal cancer metastasis via PP2A nitration [ Sci Adv, 2025, 11(34):eadv6937] PubMed: 40845116
14-3-3 binding motif phosphorylation disrupts Hdac4-organized condensates to stimulate cardiac reprogramming [ Cell Rep, 2024, 43(4):114054] PubMed: 38578832
LincR-PPP2R5C Promotes Th2 Cell Differentiation Through PPP2R5C/PP2A by Forming an RNA-DNA Triplex in Allergic Asthma [ Allergy Asthma Immunol Res, 2024, 16(1):71-90] PubMed: 38262392
LincR-PPP2R5C Deficiency Alleviates Airway Remodeling by Inhibiting Epithelial-Mesenchymal Transition Through the PP2A/TGF-β1 Signaling Pathway in Chronic Experimental Allergic Asthma [ Allergy Asthma Immunol Res, 2024, 16(4):422-433] PubMed: 39155740
Protocol for in vitro observation of HDAC4 condensation during induced cardiac reprogramming [ STAR Protoc, 2024, 6(1):103523] PubMed: 39705143
A transcriptional network governing ceramide homeostasis establishes a cytokine-dependent developmental process [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42978-w] PubMed: 37945603
Carboxypeptidase A4 negatively regulates HGS-ETR1/2-induced pyroptosis by forming a positive feedback loop with the AKT signalling pathway [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):793] PubMed: 38049405
A Wnt-induced lncRNA-DGCR5 splicing switch drives tumor-promoting inflammation in esophageal squamous cell carcinoma [ Cell Rep, 2023, 42(6):112542] PubMed: 37210725
LCK-Mediated RIPK3 Activation Controls Double-Positive Thymocyte Proliferation and Restrains Thymic Lymphoma by Regulating the PP2A-ERK Axis [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2204522] PubMed: 36161785

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