DS18561882

N.º de catálogoE1154 Lote:E115401

Datos técnicos

Fórmula	C₂₈H₃₁F₃N₄O₆S
Peso molecular	608.63	Número CAS	2227149-22-4
Solubilidad (25°C)*	In vitro	DMSO	100 mg/mL (164.3 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (164.3 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción	DS18561882 es un potente inhibidor selectivo de isoenzimas y de disponibilidad oral de la metilentetrahidrofolato deshidrogenasa 2 (MTHFD2) con un valor de IC50 de 0,0063 μM. Exhibe una inhibición completa del crecimiento tumoral en un modelo de xenoinjerto de ratón y muestra potencial como agente anticancerígeno.
In vivo	DS18561882 (administración oral; 30, 100 o 300 mg/kg; dos veces al día) inhibe el crecimiento tumoral de manera dosis-dependiente, con una inhibición tumoral completa (TGI: 67%) a la dosis de 300 mg/kg en ratones. Este compuesto (administración oral; 10, 30, 100 o 300 mg/kg) tiene un buen perfil farmacocinético oral, incluyendo ACU (64.6, 264, 726 μg.h/ml); Cmax (11.4, 56.5, 90.1 μg/ml); t1/2 (2.21, 2.16, 2.32 horas) para 30 mg/kg; 100 mg/kg; 200 mg/kg, respectivamente. Se suspende en una solución de metilcelulosa 400 al 0.5% (p/v) en este artículo.

Descripción

DS18561882 es un potente inhibidor selectivo de isoenzimas y de disponibilidad oral de la metilentetrahidrofolato deshidrogenasa 2 (MTHFD2) con un valor de IC50 de 0,0063 μM. Exhibe una inhibición completa del crecimiento tumoral en un modelo de xenoinjerto de ratón y muestra potencial como agente anticancerígeno.

In vivo

DS18561882 (administración oral; 30, 100 o 300 mg/kg; dos veces al día) inhibe el crecimiento tumoral de manera dosis-dependiente, con una inhibición tumoral completa (TGI: 67%) a la dosis de 300 mg/kg en ratones. Este compuesto (administración oral; 10, 30, 100 o 300 mg/kg) tiene un buen perfil farmacocinético oral, incluyendo ACU (64.6, 264, 726 μg.h/ml); Cmax (11.4, 56.5, 90.1 μg/ml); t1/2 (2.21, 2.16, 2.32 horas) para 30 mg/kg; 100 mg/kg; 200 mg/kg, respectivamente. Se suspende en una solución de metilcelulosa 400 al 0.5% (p/v) en este artículo.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31638799/

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