Doravirine

N.º de catálogoS6492 Lote:S649201

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Datos técnicos

Fórmula

 C17H11C1F3N5O3

 
Peso molecular 425.75 Número CAS 1338225-97-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (199.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.125mg/ml (4.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.700mg/ml (1.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Doravirine es un novedoso inhibidor de la HIV-1 nonnucleoside reverse transcriptase con valores de IC50 de 12, 9,7 y 9,7 nM contra el tipo salvaje (WT) y los mutantes K103N y Y181C Reverse Transcriptase (RT), respectivamente, en un ensayo bioquímico. Es altamente específico con actividades mínimas fuera del objetivo.
Objetivos
K103N HIV-1 RT Y181C HIV-1 RT WT HIV-1 RT
9.7 nM 9.7 nM 12 nM
In vitro

MK-1439 exhibe una selectividad superior a 10.000 veces con respecto a las ADN polimerasas celulares α, ß y γ con IC50 de >100 μM. En el cribado con más de 110 dianas proteicas, incluyendo enzimas, transportadores, canales iónicos y receptores, MK-1439 muestra una IC50 superior a 10 μM contra todas las dianas excepto 5-HT2ß, donde se observa una IC50 de 2,5 μM en un ensayo de unión a ligandos. Sin embargo, la actividad 5-HT2ß no se observa en un ensayo funcional basado en células que monitoriza la acumulación de inositol-1-fosfato. Por lo tanto, la actividad de unión no parece traducirse en una respuesta funcional 5-HT2ß. MK-1439 no muestra citotoxicidad en células T CD4+ activadas, PBMCs, monocitos, macrófagos que proliferan líneas celulares transformadas, como las líneas celulares MT4, SupT1 y HL60 en concentraciones de hasta 100 μM.
In vivo

En ratas dosificadas por vía IV a 1 mpk (60%PEG200), el aclaramiento (CL) de MK-1439 es de 5,4 mL/min/kg y la vida media es de 4,4 h. Su volumen de distribución (Vd) es de 2,3 L/kg. La biodisponibilidad oral de MK-1439 es del 57% (dosificado por vía oral a 5 mpk). En perros dosificados por vía IV a 0,5 mpk, la CL de MK-1439 es de 0,36 mL/min/kg y la vida media es de 37 h. La biodisponibilidad oral de MK-1439 es del 52% (dosificado por vía oral a 1 mpk). En general, el perfil farmacocinético de MK-1439 en especies preclínicas es favorable.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    60% PEG200 (IV); Ball-milled, 0.5% methocel (PO in rats); Ball-milled, 10% Tween (PO in dogs)

  • Dosificaciones

    1 mpk (IV in rats); 5 mpk (PO in rats); 0.5 mpk (IV in dogs); 1 mpk (PO in dogs)

  • Administración

    IV or PO

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24379202/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24412110/

Sellecks Doravirine Ha sido citado por 1 Publicación

Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439] PubMed: 36357533

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