Docetaxel Trihydrate

N.º de catálogoS7787 Lote:S778701

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Datos técnicos

Fórmula

C₄₃H₅₃NO₁₄.3H₂O

Peso molecular

861.93

Número CAS

148408-66-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (116.01 mM)

Ethanol

100 mg/mL (116.01 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (5.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (2.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Docetaxel (RP56976, NSC 628503), un análogo de paclitaxel, es un inhibidor de la despolimerización de microtúbulos al unirse a microtúbulos estabilizados.

Objetivos

microtubules

In vitro

Docetaxel es un agente citotóxico, especialmente para células proliferantes, lo que se relaciona con su capacidad para promover la formación de haces de microtúbulos e inducir un arresto mitótico sostenido, seguido de apoptosis de células arrestadas mitóticamente o bloqueo mitótico permanente. Docetaxel suprime la inestabilidad dinámica de los microtúbulos, así como el "tread-milling", lo que resulta en la falla de los cromosomas para segregarse a las células hijas, lo que a su vez desencadena una salida prematura de la mitosis en lugar de un bloqueo en esta fase del ciclo celular. Docetaxel inhibe la supervivencia clonogénica de células cancerosas humanas Hs746T (estómago), AGS (estómago), HeLa (cérvix), CaSki (cérvix), BxPC3 (páncreas), Capan-1 (páncreas) con una IC50 de 1 nM, 1 nM, 0.3 nM, 0.3 nM, 0.3 nM y 0.3 nM respectivamente. Docetaxel inhibe la migración de células endoteliales que no afecta la morfología macroscópica de los microtúbulos ni inhibe la proliferación celular, aunque sí produce efectos más sutiles en la dinámica de los microtúbulos. Docetaxel inhibe la migración de HUVEC con una IC50 observada de 1 pM. La quimiotaxis de HUVEC estimulada por cualquiera de los dos factores angiogénicos, timidina fosforilasa o VEGF, es inhibida por Docetaxel con una IC50 de 10 pM y se anula a 1 nM. Docetaxel induce la expresión de Prostaglandina H Sintasa-2m (PGHS-2) en monocitos humanos, pero no en macrófagos murinos RAW 264.7.

In vivo

Docetaxel (33 mg/kg/dosis, administrado i.v. cada 4 días durante 3 inyecciones) resulta en un retraso del crecimiento tumoral de 19.3 días en xenoinjertos de colon M2OL2. Docetaxel también muestra grandes actividades antitumorales en xenoinjertos MX-1, SK-MEL-2, LX-1 y OVCAR-3. Docetaxel inhibe la respuesta angiogénica al factor de crecimiento de fibroblastos 2 con una IC50 de 5.4 mg/kg cuando se inyecta dos veces por semana durante un período de 14 días, y la angiogénesis se bloquea completamente en ratones que reciben 10 mg/kg de Docetaxel. Docetaxel tiene selectividad para la migración de células endoteliales y/o la formación de microvasos porque la infiltración de células inflamatorias en el tapón de Matrigel es mucho menos sensible a la inhibición por Docetaxel.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[5]}	Líneas celulares Human gastric cancer cell lines MKN-28 Concentraciones 6 nM Tiempo de incubación 3 days Método 2000 cells in 180 μL of medium are seeded in a 96-well plate, and 20 μL of drug solution is simultaneously added in triplicate to each well. The plate is incubated for 3 days at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO₂. On day 3, 25 μL of MTT reagent is added to each well. After 4 h of incubation, the medium is removed by aspiration. 0.2 mL of dimethylsulphoxide (DMSO) is added to each well and thoroughly mixed by using a mechanical plate mixer to dissolve the resulting MTT-formazan crystals. Absorbance at 540 nm (OD) is measured by a reader.
Estudio en animales:^{^[6]}	Modelos animales Human colon carcinomas xenografts CX-1 Dosificaciones 33 mg/kg Administración i.v. every 4 days for 3 injections

Ensayo celular:^{^[5]}

Líneas celulares
Human gastric cancer cell lines MKN-28
Concentraciones
6 nM
Tiempo de incubación
3 days
Método
2000 cells in 180 μL of medium are seeded in a 96-well plate, and 20 μL of drug solution is simultaneously added in triplicate to each well. The plate is incubated for 3 days at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO₂. On day 3, 25 μL of MTT reagent is added to each well. After 4 h of incubation, the medium is removed by aspiration. 0.2 mL of dimethylsulphoxide (DMSO) is added to each well and thoroughly mixed by using a mechanical plate mixer to dissolve the resulting MTT-formazan crystals. Absorbance at 540 nm (OD) is measured by a reader.

Estudio en animales:^{^[6]}

Modelos animales
Human colon carcinomas xenografts CX-1
Dosificaciones
33 mg/kg
Administración
i.v. every 4 days for 3 injections

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123284/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381586/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16899972/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906583/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8664032/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12479700/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9886421/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7499102/

Expandir

Validación de productos por parte del cliente

: , , Mol Pharm, 2014, 11(7):2040-50.

$<p>Polymerized and soluble tubulin fractions from docetaxel untreated and treated FOXM1-siRNA and pcDNA3, 1-FOXM1 transfected cell lines were generated by centrifugation. Western blot was used to assay α-tubulin and β-tubulin ratios in polymerized and soluble fractions. (A) Relative percentages are shown above western blot.</p>$: , , J Transl Med, 2013, 11:204.

: , , PLoS One,2015, 10(4):e0123901

: Datos de [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Sellecks Docetaxel Trihydrate Ha sido citado por 66 Publicaciones

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Combating castration-resistant prostate cancer by co-targeting the epigenetic regulators EZH2 and HDAC [ PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038]	PubMed: 37104245
MARCKSL1-2 reverses docetaxel-resistance of lung adenocarcinoma cells by recruiting SUZ12 to suppress HDAC1 and elevate miR-200b [ Mol Cancer, 2022, 21(1):150]	PubMed: 35864549
Docetaxel remodels prostate cancer immune microenvironment and enhances checkpoint inhibitor-based immunotherapy [ Theranostics, 2022, 12(11):4965-4979]	PubMed: 35836810
Therapeutic targeting of glutamate dehydrogenase 1 that links metabolic reprogramming and Snail-mediated epithelial-mesenchymal transition in drug-resistant lung cancer [ Pharmacol Res, 2022, 185:106490]	PubMed: 36216131
The therapeutic effect of KSP inhibitors in preclinical models of cholangiocarcinoma [ Cell Death Dis, 2022, 13-9:799]	PubMed: 36123339
Toll-Like Receptor 3 Overexpression Induces Invasion of Prostate Cancer Cells, whereas Its Activation Triggers Apoptosis [ Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00174-2]	PubMed: 35750257
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975]	PubMed: 36313330
Imidazo[4,5-b]pyridine derived tubulin polymerization inhibitors: Design, synthesis, biological activity in vitro and computational analysis [ Bioorg Chem, 2022, 127:106032]	PubMed: 35872398
Betacellulin promotes tumor development and EGFR mutant lung cancer growth by stimulating the EGFR pathway and suppressing apoptosis [ Bioengineered, 2022, 13(4):11310-11320]	PubMed: 35499128

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