Docetaxel

N.º de catálogoS1148 Lote:S114808

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Datos técnicos

Fórmula

C43H53NO14
Peso molecular 807.88 Número CAS 114977-28-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (123.78 mM)
Ethanol 100 mg/mL (123.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Docetaxel, un análogo de paclitaxel, es un inhibidor de la despolimerización de los microtubules al unirse a los microtúbulos estabilizados.
Objetivos
Microtubules
(Cell-free assay)
In vitro Docetaxel es un agente citotóxico, especialmente para las células proliferantes, lo que está relacionado con su capacidad para promover la formación de haces de microtúbulos e inducir una detención mitótica sostenida, seguida de apoptosis de las células detenidas mitóticamente o un bloqueo mitótico permanente. Este compuesto suprime la inestabilidad dinámica de los microtúbulos, así como el tread-milling, lo que resulta en la incapacidad de los cromosomas para segregarse a las células hijas, lo que a su vez desencadena una salida prematura de la mitosis en lugar de un bloqueo en esta fase del ciclo celular. Inhibe la supervivencia clonogénica de células cancerosas humanas Hs746T (estómago), AGS (estómago), HeLa (cérvix), CaSki (cérvix), BxPC3 (páncreas), Capan-1 (páncreas) con una IC50 de 1 nM, 1 nM, 0.3 nM, 0.3 nM, 0.3 nM y 0.3 nM respectivamente. Este agente inhibe la migración de células endoteliales que no afecta la morfología macroscópica de los microtúbulos ni inhibe la proliferación celular, aunque produce efectos más sutiles sobre la dinámica de los microtúbulos. Inhibe la migración de HUVEC con una IC50 observada de 1 pM. La quimiotaxis de HUVEC estimulada por cualquiera de los dos factores angiogénicos, timidina fosforilasa o VEGF, es inhibida por este químico con una IC50 de 10 pM y se anula a 1 nM. Induce la expresión de Prostaglandin H Synthase-2m (PGHS-2) en monocitos humanos, pero no en macrófagos murinos RAW 264.7.
In vivo Docetaxel (33 mg/kg/dosis, administrado i.v. cada 4 días durante 3 inyecciones) produce un retraso en el crecimiento tumoral de 19.3 días en xenoinjertos de colon M2OL2. Este compuesto también muestra grandes actividades antitumorales en xenoinjertos MX-1, SK-MEL-2, LX-1 y OVCAR-3. Inhibe la respuesta angiogénica al factor de crecimiento de fibroblastos 2 con una IC50 de 5.4 mg/kg cuando se inyecta dos veces por semana durante un período de 14 días, y la angiogénesis se bloquea completamente en ratones que reciben 10 mg/kg de este químico. Tiene selectividad para la migración de células endoteliales y/o la formación de microvasos porque la infiltración de células inflamatorias en el tapón de Matrigel es mucho menos sensible a la inhibición por este compuesto.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[5]
  • Líneas celulares

    Human gastric cancer cell lines MKN-28

  • Concentraciones

    6 nM

  • Tiempo de incubación

    3 days

  • Método

    2000 cells in 180 μL of medium are seeded in a 96-well plate, and 20 μL of drug solution is simultaneously added in triplicate to each well. The plate is incubated for 3 days at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2. On day 3, 25 μL of MTT reagent is added to each well. After 4 h of incubation, the medium is removed by aspiration. 0.2 mL of dimethylsulphoxide (DMSO) is added to each well and thoroughly mixed by using a mechanical plate mixer to dissolve the resulting MTT-formazan crystals. Absorbance at 540 nm (OD) is measured by a reader.
Estudio en animales:[6]
  • Modelos animales

    Human colon carcinomas xenografts CX-1

  • Dosificaciones

    33 mg/kg

  • Administración

    i.v. every 4 days for 3 injections

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123284/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381586/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16899972/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906583/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8664032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12479700/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9886421/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7499102/

Validación de productos por parte del cliente

Datos de [ J Transl Med , 2013 , 0.6 ]

Datos de [ J Transl Med , 2013 , 0.6 ]

Immunohistochemistry and quantification of cleaved caspase 3 expression in DU145-DR tumor xenografts from (D). Scale bar, 100 mm. Data represent the mean ± SD. *p < 0.05.

Datos de [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Viability of cells after exposure to 0, 10, or 10,000 nM docetaxel, assessed by calcein-AM staining (green, left panels) and ethidium homodimer-1 (red, middle panels).

Datos de [ , , Mol Pharmaceutics, 2014, 11: 2040−50 ]

Sellecks Docetaxel Ha sido citado por 236 Publicaciones

Off-pore nucleoporin sPOM121 transcriptionally propels β-Catenin driven tumor progression and immune escape in prostate cancer [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629] PubMed: 40709833
Dissection of immunotherapeutic predictive versus prognostic transcriptional programs identifies SLC22A5-centric carnitine metabolism-driven resistance to anti-PD-(L)1 treatment in non-small cell lung cancer [ Drug Resist Updat, 2025, 84:101313] PubMed: 41045681
Pristimerin Promotes Ubiquitination of HSPA8 and Activates the VAV1/ERK Pathway to Suppress TNBC Proliferation [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(10):e2413174] PubMed: 39813169
Prediction of Patient Drug Response via 3D Bioprinted Gastric Cancer Model Utilized Patient-Derived Tissue Laden Tissue-Specific Bioink [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(10):e2411769] PubMed: 39748450
Organoid morphology-guided classification for oral cancer reveals prognosis [ Cell Rep Med, 2025, 6(5):102129] PubMed: 40359934
RANKL/PD-1 dual blockade demonstrates survival benefit for patients with advanced lung adenocarcinoma harboring KRAS mutations [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102235] PubMed: 40669444
CDKN1B (p27/kip1) enhances drug-tolerant persister CTCs by restricting polyploidy following mitotic inhibitors [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(28):e2507203122] PubMed: 40623195
MUC1-C dependence in treatment-resistant prostate cancer uncovers a target for antibody-drug conjugate therapy [ JCI Insight, 2025, 10(14)e190924] PubMed: 40553569
Selective inhibition of TGF-β-induced epithelial-mesenchymal transition overcomes chemotherapy resistance in high-risk lung squamous cell carcinoma [ Commun Biol, 2025, 8(1):152] PubMed: 39893253
Mechanism of Action and Interaction of Garlic Extract and Established Therapeutics in Prostate Cancer [ Int J Mol Sci, 2025, 26(4)1777] PubMed: 40004239

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