Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)

N.º de catálogoS1680 Lote:S168005

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Datos técnicos

Fórmula

C10H20N2S4
Peso molecular 296.54 Número CAS 97-77-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (198.96 mM)
Ethanol 59 mg/mL (198.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.000mg/ml (13.49mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (16.86mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.500mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Disulfiram es un inhibidor específico de la aldehído-deshidrogenasa (ALDH) con una IC50 de 0,15 μM y 1,45 μM para hALDH1 y hALDH2, respectivamente. Disulfiram se utiliza para el tratamiento del alcoholismo crónico produciendo una sensibilidad aguda al alcohol. Disulfiram induce la apoptosis. Disulfiram también es un inhibidor de la formación de poros por la gasdermina D (GSDMD).
Objetivos
ALDH1
(Cell-free assay)		 ALDH2
(Cell-free assay)
0.15 μM 1.45 μM
In vitro

El complejo Disulfiram-cobre inhibe potentemente la actividad proteasómica en células cultivadas de cáncer de mama MDA-MB-231 y MCF10DCIS.com, pero no en células normales e inmortalizadas MCF-10A, antes de la inducción de la muerte celular apoptótica del cáncer.

Este compuesto (DS), un fármaco antialcohólico de uso clínico, inhibe fuertemente la actividad constitutiva e inducida por 5-FU de NF-kappaB de manera dosis-dependiente. Inhibe tanto la translocación nuclear de NF-kappaB como la actividad de unión al ADN, pero no tiene efecto sobre la degradación de IkappaBalpha inducida por 5-FU. Este químico mejora significativamente el efecto apoptótico del 5-FU en las líneas celulares DLD-1 y RKO(WT) y potencia sinérgicamente la citotoxicidad del 5-FU en ambas líneas celulares. También anula eficazmente la quimiorresistencia al 5-FU en una línea celular resistente al 5-FU H630(5-FU) in vitro.

Oseltamivir disminuye el número de células viables, y la adición de CuCl(2) mejora significativamente la muerte celular inducida por DSF a menos del 10% del control.

Este compuesto administrado a células de melanoma en combinación con Cu2+ o Zn2+ disminuye la expresión de ciclina A y reduce la proliferación in vitro a concentraciones más bajas que el disulfiram solo.

In vivo

Disulfiram inhibe significativamente el crecimiento tumoral (en un 74%), asociado con la inhibición proteasómica in vivo (medida por la disminución de los niveles de actividad proteasómica del tejido tumoral y la acumulación de proteínas ubiquitinadas y sustratos proteasómicos naturales p27 y Bax) y la inducción de apoptosis (como se muestra por la activación de caspasas y la formación de núcleos apoptóticos) en ratones con xenoinjertos tumorales MDA-MB-231.

Este compuesto bloquea la bomba de extrusión de P-glicoproteína, inhibe el factor de transcripción nuclear factor-kappaB, sensibiliza los tumores a la quimioterapia, reduce la angiogénesis e inhibe el crecimiento tumoral en ratones. Inhibe el crecimiento y la angiogénesis en melanomas trasplantados en ratones inmunodeficientes combinados graves, y estos efectos se potencian con la suplementación de Zn2+.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MDA-MB-231 cells

  • Concentraciones

    20 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells cultured in medium containing 25 µM copper for 3 days and then maintained in normal growth medium (without additional copper) were treated with 20 µM this compound or TM or vehicle DMSO for 24 hours.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17079463/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584750/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15615540/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15367699/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9354647/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32367036/

Validación de productos por parte del cliente

<p>The effect of drugs on sperm movement. Purified human sperm were incubated under capacitating conditions for 0, 15, 30, 60 or 120 min, and motility was measured in the presence of disulfirum. The standard deviation is shown as bars. Statistical differences by Student's t-test compared with control are annotated as “*” for p<0.05 or “**” for p<0.01.</p>

Datos de [ J Proteomics , 2013 , 79, 114-22 ]

Sellecks Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) Ha sido citado por 49 Publicaciones

Prefoldin complex promotes interferon-stimulated gene expression and is inhibited by rotavirus VP3 [ Nat Commun, 2025, 16(1):8083] PubMed: 40883306
Targeting USP21 to inhibit abdominal aortic aneurysm progression by suppressing the phenotypic transition of vascular smooth muscle cells [ Cell Rep Med, 2025, 6(9):102328] PubMed: 40925375
ADH5/ALDH2 dehydrogenases and DNA polymerase theta protect normal and malignant hematopoietic cells from formaldehyde challenge: therapeutic implications [ Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162] PubMed: 40640557
Exploiting mitochondrial dysfunction to overcome BRAF inhibitor resistance in advanced melanoma: the role of disulfiram as a copper ionophore [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):482] PubMed: 40592836
HOXC8 impacts lung tumorigenesis by preventing pyroptotic cell death through the suppression of caspase-1 expression [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):552] PubMed: 40701951
Inhibition of NLRP3 enhances pro-apoptotic effects of FLT3 inhibition in AML [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):53] PubMed: 39875995
miR-126-5p protects from URSA via inhibiting Caspase-1-dependent pyroptosis of trophoblast cells [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):204] PubMed: 40372489
Cholesterol depletion suppresses thermal necrosis resistance by alleviating an increase in membrane fluidity [ Sci Rep, 2025, 15(1):10133] PubMed: 40128234
Combined targeting of GPX4 and BCR-ABL tyrosine kinase selectively compromises BCR-ABL+ leukemia stem cells [ Mol Cancer, 2024, 23(1):240] PubMed: 39465372
A new silicon phthalocyanine dye induces pyroptosis in prostate cancer cells during photoimmunotherapy [ Bioact Mater, 2024, 41:537-552] PubMed: 39246837

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