BMS-986165 (Deucravacitinib)

N.º de catálogoS8879 Lote:S887903

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Datos técnicos

Fórmula

C20H19D3N8O3
Peso molecular 425.46 Número CAS 1609392-27-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.250mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Deucravacitinib (BMS-986165) es un inhibidor alostérico altamente potente y selectivo de Tyk2 con un valor de Ki de 0,02 nM para la unión al dominio de pseudocinasa de Tyk2. Es altamente selectivo frente a un panel de 265 quinasas y pseudocinasas.
Objetivos
Tyk2
(Cell-free assay)
0.02 nM
In vitro

BMS-986165 se diferencia en gran medida de todos los demás inhibidores de JAK/TYK2 notificados debido a su capacidad para lograr un nivel de selectividad sin precedentes para TYK2, especialmente sobre JAK1, JAK2 y JAK3.
In vivo

BMS-986165 ha sido identificado como un inhibidor alostérico de TYK2 altamente potente y selectivo que posee excelentes propiedades farmacocinéticas en todas las especies con mínimas responsabilidades de perfilado y es eficaz por vía oral con actividad dosis-dependiente en un modelo murino de enfermedad de psoriasis. También se ha observado una actividad significativa con 11 en otros modelos murinos de enfermedades autoinmunes de colitis y lupus.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    CD3+ T-cells, CD161+ CD3+ T-cells, TF-1 cells, mononuclear cells, platelets

  • Concentraciones

    0 - 10 μM

  • Tiempo de incubación

    --

  • Método

    BMS-986165 is evaluated in both binding and human cellular assays to determine selectivity within the JAK family and across the kinome. Mean values are determined from at least three separate experiments unless otherwise noted. Measuring STAT5 phosphorylation in CD3+ T-cells as end point. Measuring STAT3 phosphorylation in CD161+ CD3+ T-cells. Measuring STAT5A phosphorylation in TF-1 cells (n = 2). Measuring STAT6 phosphorylation in mononuclear cells (n = 2). Measuring STAT5 phosphorylation in platelets. Measuring STAT3 phosphorylation in CD3+ T-cells.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    6−8-week-old C57BL/6 female mice

  • Dosificaciones

    7.5 mg/kg, 15 mg/kg, and 30 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31318208/

Sellecks BMS-986165 (Deucravacitinib) Ha sido citado por 7 Publicaciones

The type 1 diabetes candidate genes PTPN2 and BACH2 regulate novel IFN-α-induced crosstalk between the JAK/STAT and MAPKs pathways in human beta cells [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-6079043] PubMed: 40162226
Type 1 interferons and Foxo1 down-regulation play a key role in age-related T-cell exhaustion in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):1718] PubMed: 38409097
TYK2 signaling promotes the development of autoreactive CD8+ cytotoxic T lymphocytes and type 1 diabetes [ Nat Commun, 2024, 15(1):1337] PubMed: 38351043
Type I interferon signaling induces melanoma cell-intrinsic PD-1 and its inhibition antagonizes immune checkpoint blockade [ Nat Commun, 2024, 15(1):7165] PubMed: 39187481
A genome-scale screen identifies sulfated glycosaminoglycans as pivotal in epithelial cell damage by Candida albicans [ bioRxiv, 2024, 2024.05.23.595417] PubMed: 38826446
Deucravacitinib, a tyrosine kinase 2 pseudokinase inhibitor, protects human EndoC-βH1 β-cells against proinflammatory insults [ Front Immunol, 2023, 10.3389/fimmu.2023.1263926] PubMed: 37854597
Evolutionarily conserved regulators of tau identify targets for new therapies [ Neuron, 2022, S0896-6273(22)01085-6] PubMed: 36610398

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