Denifanstat (TVB-2640)

N.º de catálogoS9714 Lote:S971402

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Datos técnicos

Fórmula

C27H29N5O
Peso molecular 439.55 Número CAS 1399177-37-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (200.2 mM)
Ethanol 88 mg/mL (200.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.400mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Denifanstat (TVB-2640) es un inhibidor farmacológico de la fatty acid synthase (FAS/FASN), biodisponible por vía oral, con potencial terapéutico en pacientes con NAFLD y esteatohepatitis no alcohólica.
Objetivos
FAS
In vitro

Denifanstat (TVB-2640) inhibe marcadamente el SARS-CoV-2 con EC50 de 4 nM, y podría inhibir sorprendentemente las nuevas variantes de SARS-CoV-2 con efectos inhibitorios similares sobre el virus SARS-CoV-2 de linaje temprano (USA-WA1/2020).
In vivo

Denifanstat (TVB-2640) muestra una actividad antiviral in vivo significativa y protege a los ratones infectados con SARS-CoV-2 para su supervivencia.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    HEK293T-hACE2, Caco-2, MEF-hACE2 cells

  • Concentraciones

    100 nM for HEK293T-hACE2 cells; 2 µM for NCI-H1355, NCI-1437 and Caco-2 cells; 1 µM for MEF-hACE2 cells

  • Tiempo de incubación

    16+24 h

  • Método

    Indicated cells were pre-treated with Denifanstat (TVB-2640) from 16 h before infection and then infected with SARS-CoV-2-mNG. Fluorescence images were acquired at 48 hpi. Hoechst 33342 was used for nuclear staining. Assessment of anti-SARS-CoV-2 ability of FAS inhibitors in multiple cell lines. Indicated cells were pre-treated with this compound and infected with SARS-CoV-2 for 24 h, after infection cells were collected for quantification of intracellular viral RNA by qPCR.

    (Data sourced from selleck products)
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    K18-hACE2 transgenic mice infected by SARS-CoV-2

  • Dosificaciones

    8 mg kg-1 body weight

  • Administración

    i.p.

    (Data sourced from selleck products)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31630414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580494/

Sellecks Denifanstat (TVB-2640) Ha sido citado por 9 Publicaciones

Organismal metabolism regulates the expansion of oncogenic PIK3CA mutant clones in normal esophagus [ Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8] PubMed: 39169259
Formate promotes invasion and metastasis in reliance on lipid metabolism [ Cell Rep, 2023, 42(9):113034] PubMed: 37651228
FASN multi-omic characterization reveals metabolic heterogeneity in pancreatic and prostate adenocarcinoma [ J Transl Med, 2023, 21(1):32] PubMed: 36650542
Imaging the metabolic reprograming of fatty acid synthesis pathway enables new diagnostic and therapeutic opportunity for breast cancer [ Cancer Cell Int, 2023, 23(1):83] PubMed: 37120513
The Deubiquitinase USP13 Maintains Cancer Cell Stemness by Promoting FASN Stability in Small Cell Lung Cancer [ Front Oncol, 2022, 12:899987] PubMed: 35898882
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Metabolic convergence on lipogenesis in RAS, BCR-ABL, and MYC-driven lymphoid malignancies [ Cancer Metab, 2021, 9(1):31] PubMed: 34399819
Molecular response to PARP1 inhibition in ovarian cancer cells as determined by mass spectrometry based proteomics [ J Ovarian Res, 2021, 14(1):140] PubMed: 34686201
Molecular Response to PARP1 Inhibition in Ovarian Cancer Cells as Determined by Mass Spectrometry Based Proteomics [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.03.12.435005] PubMed: None

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