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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Un componente activo aislado de Tripterygium wilfordii Hook F., Demethylzeylasteral (T-96) inhibe las isoformas UGT1A6 y UGT2B7 de la UDP-glucuronosiltransferasa (UGT) con efectos inmunosupresores.
Objetivos
UGT1A6 (Cell-free assay)
UGT2B7 (Cell-free assay)
0.6 μM(Ki)
17.3 μM(Ki)
In vitro
Demethylzeylasteral (T-96) muestra una fuerte inhibición hacia UGT1A6 y UGT2B7, con una influencia insignificante hacia UGT1A9. Posee una propiedad antitumoral en células de melanoma, no solo inhibiendo la proliferación celular a través de la detención del ciclo celular en fase S, sino también induciendo la apoptosis celular. CDK2 y Ciclina E1 disminuyen de manera dosis-dependiente después de su tratamiento. Este compuesto inhibe MCL1, cuya sobreexpresión recupera la capacidad de proliferación inhibida por el demetilzeylasteral. También inhibe la clonogenicidad y la tumorigénesis en células de melanoma mediante la regulación a la baja de la expresión de MCL1. Además, se ha encontrado que inhibe las corrientes de Ca2+ en espermatogonias de ratón y tiene una capacidad antifertilidad.
In vivo
Demethylzeylasteral (T-96) demuestra una reducción significativa de la proteinuria tanto de manera dependiente del tiempo como de la concentración. Inhibe significativamente la activación de NF-kB en los riñones de ratones MRL/lpr. Además, este compuesto reduce la secreción de mediadores proinflamatorios como TNF-α, COX-2 e ICAM-1.
Demethylzeylasteral (T-96) was used to treat melanoma cell lines MV3 and A375 at different concentrations (1, 5, 10 and 20 μM), with dimethyl sulfoxide (DMSO) as control, for 48 h.
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