Delavirdine mesylate

N.º de catálogoS6452 Lote:S645201

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Datos técnicos

Fórmula

C23H32N6O6S2
Peso molecular 552.67 Número CAS 147221-93-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.93 mM)
Ethanol 4 mg/mL (7.23 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Delavirdine Mesylate (U 90152 mesylate) es una forma de sal mesilato de delavirdina, que es un inhibidor sintético no nucleósido de la Reverse Transcriptase.
Objetivos
HIV1 RT
0.26 μM
In vitro

La delavirdina es un inhibidor potente y selectivo de la RT del VIH-1 (IC50=0,26 A0M frente a IC50s>440 A0M para pol alfa y delta). La delavirdina tiene baja citotoxicidad celular, causando menos del 8% de reducción en la viabilidad de los linfocitos humanos a 100 A0M.
In vivo

Después de una única administración, la farmacocinética de la delavirdina es no lineal en ratas y pareció ser no lineal en perros. Los clearances sistémicos en el perro, a una dosis de 10 mg/kg, son aproximadamente 20 veces menores que en la rata, mientras que los clearances en monos son comparables a los de las ratas. Las biodisponibilidades absolutas por vía oral aumentan en el orden mono (30%) < rata (65%) < perro (100%) cuando se administran dosis i.v. y p.o. equivalentes.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9760685/

Sellecks Delavirdine mesylate Ha sido citado por 1 Publicación

Unexpected similarity between HIV-1 reverse transcriptase and tumor necrosis factor binding sites revealed by computer vision [ J Cheminform, 2021, 13(1):90] PubMed: 34814950

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