Delapril Hydrochloride

N.º de catálogoS5728 Lote:S572801

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C26H33ClN2O5

Peso molecular 489 Número CAS 83435-67-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (200.4 mM)
Ethanol 25 mg/mL (51.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Delapril Hydrochloride (Alindapril) es la forma de sal clorhidrato de delapril, que es un inhibidor lipofílico, no sulfhidrilo de la angiotensin-converting enzyme (ACE) con actividad antihipertensiva.
Objetivos
ACE
In vitro La potencia de delapril es aproximadamente 15 veces mayor que la de captopril y casi igual a la de enalaprilat en la inhibición de la actividad de la ECA de pulmón de conejo in vitro y aproximadamente 10 veces mayor que la de captopril en la inhibición de la contracción inducida por angiotensina I en preparaciones de tejido aislado, como anillos aórticos de rata y riñón de rata.
In vivo Después de la administración oral de [14C]delapril 10 mg/kg a ratas, el 57% de la dosis se absorbe principalmente en el intestino delgado a través de la vía portal y se metaboliza ampliamente por esterasas a un derivado diácido M-I. Los niveles plasmáticos de M-I alcanzan su pico dentro de las 0.4 horas de la administración (concentración máxima [Cmax] 1.23 μg/mL), y luego disminuyen bifásicamente con vidas medias de 0.6 y 9.1 horas. En perros a los que se les administró 10 mg/kg de [14C]delapril, el 72% de la dosis se absorbe. Los niveles plasmáticos de M-I alcanzan su pico dentro de las 0.4 horas de la administración (Cmax, 0.9 μg/mL), y luego disminuyen bifásicamente con vidas medias de 0.3 y 2.8 horas. Delapril es capaz de inhibir la ECA plasmática y tisular a dosis 5-10 veces menores que el captopril y esto también se ha encontrado en experimentos in vivo. Se ha demostrado que delapril disminuye el peso del corazón, el peso ventricular izquierdo, la relación pared/luz de las pequeñas arteriolas coronarias y el grosor de la pared ventricular izquierda en ratas SHR propensas a accidentes cerebrovasculares, que reduce la expresión del gen de la renina cardíaca en ratas SHR y que protege los corazones de rata perfundidos contra la lesión por isquemia-reperfusión.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2009144/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7778536/

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.