DDR1-IN-1

N.º de catálogoS7498 Lote:S749802

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₀H₃₁F₃N₄O₃

Peso molecular

552.59

Número CAS

1449685-96-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (180.96 mM)

Ethanol

4 mg/mL (7.23 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

DDR1-IN-1 es un potente y selectivo inhibidor de la tirosina quinasa del receptor discoidin domain receptor 1 (DDR1) con una IC50 de 105 nM, aproximadamente 3 veces más selectivo que DDR2.

Objetivos

DDR1 (Cell-free assay)	DDR2 (Cell-free assay)
105 nM	413 nM

In vitro

En células U2OS, DDR1-IN-1 inhibe la autofosforilación basal de DDR1 con una EC50 de 86 nM, y demuestra una inhibición más fuerte de la autofosforilación de DDR1 en ausencia de estimulación por colágeno. En un panel de diferentes líneas celulares cancerosas que poseen mutaciones de ganancia de función y/o sobreexpresión de DDR1, este compuesto no inhibe la proliferación por debajo de una concentración de 10 μM, mientras que GSK2126458 potencia la actividad antiproliferativa de esta sustancia química.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Procedimiento general para la prueba de EC50 DDR1-IN-1 se induce durante 48 horas antes de la activación de DDR1 por colágeno I de cola de rata. Las células U2OS con sobreexpresión de DDR1 se pretratan con medios que contienen cada concentración del compuesto durante 1 hora y se tratan cambiando los medios a los medios de prueba de EC50 que contienen 10 Gg/ml de colágeno y cada concentración de este compuesto durante 2 horas. Cada célula se lava con PBS frío tres veces y se lisan con el tampón de lisis (50 mM Tris, pH 7.5, 1% Triton X-100, 0.1% SDS, 150 mM NaCl, 5 mM EDTA, 100 mM NaF, 2 mM Na₃VO₄, 1 mM PMSF y 10 Gg/ml de leupeptina). La activación de DDR1 se cuantifica por densidad usando el programa ImageJ para determinar la EC50 después de Western blot usando anti-DDR1b humano activado (Y513).
Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares U2OSWT, U2OSOWT and U2OSG707A cell lines Concentraciones ~20 μM Tiempo de incubación 48 h Método Cells are plated in triplicate at a density of 3000 cells per well in 96-well plates and 1500 cells per well in 384-well plates. This compound of various concentrations is added into plates for 48 hours. Cell viability is determined using the CellTiter-Glo and CCK-8. Both assays are performed according to the manufacturer’s instructions. For CellTiter-Glo assay, luminescence is determined in a multi-label reader. For CCK-8 assay, absorbance is measured in a microplate reader at 450nm. Data are normalized to control group (DMSO) and represented by the mean of at least two independent measurement with standard error <20%. GI50 were calculated using Prism 5.0.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Procedimiento general para la prueba de EC50
DDR1-IN-1 se induce durante 48 horas antes de la activación de DDR1 por colágeno I de cola de rata. Las células U2OS con sobreexpresión de DDR1 se pretratan con medios que contienen cada concentración del compuesto durante 1 hora y se tratan cambiando los medios a los medios de prueba de EC50 que contienen 10 Gg/ml de colágeno y cada concentración de este compuesto durante 2 horas. Cada célula se lava con PBS frío tres veces y se lisan con el tampón de lisis (50 mM Tris, pH 7.5, 1% Triton X-100, 0.1% SDS, 150 mM NaCl, 5 mM EDTA, 100 mM NaF, 2 mM Na₃VO₄, 1 mM PMSF y 10 Gg/ml de leupeptina). La activación de DDR1 se cuantifica por densidad usando el programa ImageJ para determinar la EC50 después de Western blot usando anti-DDR1b humano activado (Y513).

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
U2OSWT, U2OSOWT and U2OSG707A cell lines
Concentraciones
~20 μM
Tiempo de incubación
48 h
Método
Cells are plated in triplicate at a density of 3000 cells per well in 96-well plates and 1500 cells per well in 384-well plates. This compound of various concentrations is added into plates for 48 hours. Cell viability is determined using the CellTiter-Glo and CCK-8. Both assays are performed according to the manufacturer’s instructions. For CellTiter-Glo assay, luminescence is determined in a multi-label reader. For CCK-8 assay, absorbance is measured in a microplate reader at 450nm. Data are normalized to control group (DMSO) and represented by the mean of at least two independent measurement with standard error <20%. GI50 were calculated using Prism 5.0.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23899692/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Nature Materials, 2017, 16:1252-1261. ]

Sellecks DDR1-IN-1 Ha sido citado por 9 Publicaciones

Multiplex single-cell chemical genomics reveals the kinase dependence of the response to targeted therapy [ Cell Genom, 2024, 4(2):100487]	PubMed: 38278156
MiR-4458-loaded gelatin nanospheres target COL11A1 for DDR2/SRC signaling pathway inactivation to suppress the progression of estrogen receptor-positive breast cancer [ Biomater Sci, 2022, 10.1039/d2bm00543c]	PubMed: 35792605
Targeting Discoidin Domain Receptors DDR1 and DDR2 overcomes matrix-mediated tumor cell adaptation and tolerance to BRAF-targeted therapy in melanoma [ EMBO Mol Med, 2021, e11814]	PubMed: 34957688
Crosstalk between invadopodia and the extracellular matrix [ Eur J Cell Biol, 2020, 99(7):151122]	PubMed: 33070041
Collagen-rich airway smooth muscle cells are a metastatic niche for tumor colonization in the lung [ Nat Commun, 2019, 10(1):2131]	PubMed: 31086186
Discoidin domain receptors: A promising target in melanoma. [ Pigment Cell Melanoma Res, 2019, 32(5):697-707]	PubMed: 31271515
[ Cell Death Dis, 2018, ]	PubMed: 29988031
Mechanotransduction-modulated fibrotic microniches reveal the contribution of angiogenesis in liver fibrosis. [ Nat Mater, 2017, 16(12):1252-1261]	PubMed: 29170554
Mechanotransduction-modulated fibrotic microniches reveal the contribution of angiogenesis in liver fibrosis. [Longwei Liu, et al. NAT MATER, 2017, 10.1038/NMAT5024]

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