DC661

N.º de catálogoS8808 Lote:S880801

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Datos técnicos

Fórmula

C31H39Cl2N5

Peso molecular 552.58 Número CAS 1872387-43-3
Solubilidad (25°C)* In vitro Ethanol 49 mg/mL (88.67 mM)
DMSO 7 mg/mL (12.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 53%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.200mg/ml (0.36mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of clarified DMSO stock solution of 10 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción DC661 es un potente inhibidor de la palmitoil proteína tioesterasa 1 (PPT1). DC661 es capaz de desacidificar el lisosoma e inhibir la Autophagy significativamente mejor que HCQ. DC661 induce la Apoptosis.
Objetivos
Autophagy
In vitro

El tratamiento de células de melanoma con DC661 produce una acumulación más llamativa del marcador de vesículas autofágicas LC3B-II a concentraciones más bajas en comparación con Lys05 o HCQ, lo que refleja una acumulación más pronunciada de vesículas autofágicas a concentraciones entre 0,1 y 10 μmol/L. Todas las células mueren a concentraciones superiores a 10 μmol/L para este compuesto, a diferencia de Lys05 y HCQ. En comparación con HCQ o Lys05, el tratamiento con este compuesto induce una inhibición significativamente más potente del flujo autofágico en células de melanoma que expresan el reportero mCherry-eGFP-LC3B, y niveles significativamente más altos de GFP libre en células de melanoma que expresan GFP-LC3B. El tratamiento con este compuesto resultó en una desacidificación lisosomal significativamente mayor en comparación con HCQ o Lys05. El IC50 de esta sustancia química en ensayos MTT de 72 horas es 100 veces menor que el de HCQ en múltiples líneas celulares cancerosas, incluidas las líneas celulares de cáncer de colon y páncreas. Este compuesto suprime el crecimiento clonogénico a largo plazo de las células de melanoma de manera más efectiva e induce significativamente más Apoptosis que Lys05, HCQ o la inhibición combinada de BRAF y MEK en células de melanoma con mutación BRAF.

In vivo

El tratamiento con la dosis reducida (3 mg/kg, i.p.) de DC661 en un xenoinjerto HT29 resulta en una reducción significativa del volumen tumoral y una supresión casi completa de la tasa diaria de crecimiento tumoral en comparación con los ratones control sin afectar significativamente el peso del ratón.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    A375P cells

  • Concentraciones

    0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM

  • Tiempo de incubación

    6 hours

  • Método

    A375P cells are treated with doses of HCQ, Lys05, or DC661 for 6 hours before lysates are immunoblotted.

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    HT29 colorectal xenograft

  • Dosificaciones

    3 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30442709/

Sellecks DC661 Ha sido citado por 16 Publicaciones

The AKT-USP15 axis modulates autophagy in MPP+-induced Parkinson's disease model of SN4741 cells [ Cell Signal, 2025, 134:111879] PubMed: 40441471
Divergent effects of acute and chronic PPT1 inhibition in melanoma [ Autophagy, 2024, 1-13.] PubMed: 39265628
E3 ubiquitin ligase TRIM2 identified as a novel suppressor of CYP11B2 and aldosterone production [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):27] PubMed: 39725733
Lysosomal lipid peroxidation regulates tumor immunity [ J Clin Invest, 2023, 133(8)e164596] PubMed: 36795483
Targeting AKT induced Ferroptosis through FTO/YTHDF2-dependent GPX4 m6A methylation up-regulating and degradating in colorectal cancer [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):457] PubMed: 38102129
ASCL2 Maintains Stemness Phenotype through ATG9B and Sensitizes Gliomas to Autophagy Inhibitor [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(27):e2105938] PubMed: 35882624
Calenduloside E protects against myocardial ischemia-reperfusion injury induced calcium overload by enhancing autophagy and inhibiting L-type Ca2+ channels through BAG3 [ Biomed Pharmacother, 2022, 145:112432] PubMed: 34798472
SYVN1-mediated ubiquitination and degradation of MSH3 promotes the apoptosis of lens epithelial cells [ FEBS J, 2022, 10.1111/febs.16447] PubMed: 35334159
Poly (ADP-ribose) polymerase 1-mediated defective mitophagy contributes to painful diabetic neuropathy in the db/db model [ J Neurochem, 2022, 10.1111/jnc.15606] PubMed: 35263449
ER proteins decipher the tubulin code to regulate organelle distribution [ Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04204-9] PubMed: 34912111

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