Datos técnicos
| Fórmula | C31H39Cl2N5 |
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| Peso molecular | 552.58 | Número CAS | 1872387-43-3 | ||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | Ethanol | 49 mg/mL (88.67 mM) | ||||||||
| DMSO | 7 mg/mL (12.66 mM) | ||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | DC661 es un potente inhibidor de la palmitoil proteína tioesterasa 1 (PPT1). DC661 es capaz de desacidificar el lisosoma e inhibir la Autophagy significativamente mejor que HCQ. DC661 induce la Apoptosis. | |
|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | El tratamiento de células de melanoma con DC661 produce una acumulación más llamativa del marcador de vesículas autofágicas LC3B-II a concentraciones más bajas en comparación con Lys05 o HCQ, lo que refleja una acumulación más pronunciada de vesículas autofágicas a concentraciones entre 0,1 y 10 μmol/L. Todas las células mueren a concentraciones superiores a 10 μmol/L para este compuesto, a diferencia de Lys05 y HCQ. En comparación con HCQ o Lys05, el tratamiento con este compuesto induce una inhibición significativamente más potente del flujo autofágico en células de melanoma que expresan el reportero mCherry-eGFP-LC3B, y niveles significativamente más altos de GFP libre en células de melanoma que expresan GFP-LC3B. El tratamiento con este compuesto resultó en una desacidificación lisosomal significativamente mayor en comparación con HCQ o Lys05. El IC50 de esta sustancia química en ensayos MTT de 72 horas es 100 veces menor que el de HCQ en múltiples líneas celulares cancerosas, incluidas las líneas celulares de cáncer de colon y páncreas. Este compuesto suprime el crecimiento clonogénico a largo plazo de las células de melanoma de manera más efectiva e induce significativamente más Apoptosis que Lys05, HCQ o la inhibición combinada de BRAF y MEK en células de melanoma con mutación BRAF. |
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| In vivo | El tratamiento con la dosis reducida (3 mg/kg, i.p.) de DC661 en un xenoinjerto HT29 resulta en una reducción significativa del volumen tumoral y una supresión casi completa de la tasa diaria de crecimiento tumoral en comparación con los ratones control sin afectar significativamente el peso del ratón. |
Protocolo (de referencia)
| Ensayo celular: |
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| Estudio en animales: |
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Referencias
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Sellecks DC661 Ha sido citado por 16 Publicaciones
| The AKT-USP15 axis modulates autophagy in MPP+-induced Parkinson's disease model of SN4741 cells [ Cell Signal, 2025, 134:111879] | PubMed: 40441471 |
| Divergent effects of acute and chronic PPT1 inhibition in melanoma [ Autophagy, 2024, 1-13.] | PubMed: 39265628 |
| E3 ubiquitin ligase TRIM2 identified as a novel suppressor of CYP11B2 and aldosterone production [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):27] | PubMed: 39725733 |
| Lysosomal lipid peroxidation regulates tumor immunity [ J Clin Invest, 2023, 133(8)e164596] | PubMed: 36795483 |
| Targeting AKT induced Ferroptosis through FTO/YTHDF2-dependent GPX4 m6A methylation up-regulating and degradating in colorectal cancer [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):457] | PubMed: 38102129 |
| ASCL2 Maintains Stemness Phenotype through ATG9B and Sensitizes Gliomas to Autophagy Inhibitor [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(27):e2105938] | PubMed: 35882624 |
| Calenduloside E protects against myocardial ischemia-reperfusion injury induced calcium overload by enhancing autophagy and inhibiting L-type Ca2+ channels through BAG3 [ Biomed Pharmacother, 2022, 145:112432] | PubMed: 34798472 |
| SYVN1-mediated ubiquitination and degradation of MSH3 promotes the apoptosis of lens epithelial cells [ FEBS J, 2022, 10.1111/febs.16447] | PubMed: 35334159 |
| Poly (ADP-ribose) polymerase 1-mediated defective mitophagy contributes to painful diabetic neuropathy in the db/db model [ J Neurochem, 2022, 10.1111/jnc.15606] | PubMed: 35263449 |
| ER proteins decipher the tubulin code to regulate organelle distribution [ Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04204-9] | PubMed: 34912111 |
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