DASA-58

N.º de catálogoS7928 Lote:S792801

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₂₃N₃O₆S₂

Peso molecular

453.53

Número CAS

1203494-49-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

91 mg/mL (200.64 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (11.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (11.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

El DASA-58 es un activador específico y potente de la piruvato quinasa M2 (PKM2).

Objetivos

PKM2

In vitro

El DASA-58 inhibe la Hif-1α y la IL-1β inducidas por el LPS, así como la expresión de otros genes dependientes de la Hif-1α en los BMDM primarios, y también inhibe la glucólisis y la acumulación de succinato en los macrófagos activados por el LPS. En las células PC3, este compuesto altera el programa de EMT inducido por el estroma al restaurar la actividad de la PK y anular la translocación nuclear de la PKM2, así como su asociación con HIF-1α. También reduce drásticamente (aproximadamente 6 veces) la formación de metástasis pulmonares inducidas por CAF en las células PC3.

In vivo

El DASA-58 (40 μM) afecta a la EMT de los cánceres de próstata y a la diseminación tumoral en ratones SCID.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Male SCID-bg/bg mice bearing PC3 tumors Dosificaciones 40 μM Administración Drug-treated cells are injected into mice by i.v.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25565206/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26183399/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , J Mol Cell Biol, 2018, doi:10.1093/jmcb/mjy065 ]

Sellecks DASA-58 Ha sido citado por 15 Publicaciones

PKM2 regulates osteoclastogenesis by affecting osteoclast precursor cell fusion via downregulation of OC-STAMP and DC-STAMP [ J Biol Chem, 2025, 301(5):108439]	PubMed: 40122175
Conformational Dynamics of PKM2 Regulate Hypoxia-Induced Pathological Retinal Angiogenesis [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(15):23]	PubMed: 41347875
Chlorpromazine affects glioblastoma bioenergetics by interfering with pyruvate kinase M2 [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):821]	PubMed: 38092755
Lactylation of PKM2 Suppresses Inflammatory Metabolic Adaptation in Pro-inflammatory Macrophages [ Int J Biol Sci, 2022, 18(16):6210-6225]	PubMed: 36439872
PKM2 Modulation in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(2)775]	PubMed: 35054968
PDGF-BB/PDGFRβ promotes epithelial-mesenchymal transition by affecting PI3K/AKT/mTOR-driven aerobic glycolysis in Wilms' tumor G401 cells [ Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11780]	PubMed: 35165984
Aerobic glycolysis supports hepatitis B virus protein synthesis through interaction between viral surface antigen and pyruvate kinase isoform M2 [ PLoS Pathog, 2021, 17(3):e1008866]	PubMed: 33720996
Shikonin alleviates choroidal neovascularization by inhibiting proangiogenic factor production from infiltrating macrophages [ Exp Eye Res, 2021, 213:108823]	PubMed: 34752817
Simvastatin re-sensitizes hepatocellular carcinoma cells to sorafenib by inhibiting HIF-1α/PPAR-γ/PKM2-mediated glycolysis. [ J Exp Clin Cancer Res, 2020, 39(1):24]	PubMed: 32000827
Pyruvate Kinase M2 Promotes the Activation of Dendritic Cells by Enhancing IL-12p35 Expression [ Cell Rep, 2020, 26;31(8):107690]	PubMed: 32460017

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