Darovasertib (LXS196)

N.º de catálogoS6723 Lote:S672304

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C22H23F3N8O
Peso molecular 472.47 Número CAS 1874276-76-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (198.95 mM)
Ethanol 47 mg/mL (99.47 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.700mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.600mg/ml (3.39mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Darovasertib (LXS-196, IDE-196) es un inhibidor selectivo de la proteína quinasa C (PKC).
Objetivos
PKC
In vitro

LXS-196 (Darovasertib) es un inhibidor de PKC altamente específico que dio como resultado una inhibición dependiente de la concentración de la actividad quinasa de LRRK1 inmunoprecipitada, con una IC50 de ~40 nM.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    HEK293 cells

  • Concentraciones

    ∼40 nM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentration of the drug for 24 hour.

Referencias

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/CT068
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36040231/
  • https://www.freepatentsonline.com/y2018/0179181.html

Sellecks Darovasertib (LXS196) Ha sido citado por 5 Publicaciones

A high-content microscopy drug screening platform for regulators of the extracellular digestion of lipoprotein aggregates by macrophages [ bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160] PubMed: 39605493
High-throughput chemogenetic drug screening reveals PKC-RhoA/PKN as a targetable signaling vulnerability in GNAQ-driven uveal melanoma [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244] PubMed: 37858338
Extracellular vesicles derived from CD4+ T cells carry DGKK to promote sepsis-induced lung injury by regulating oxidative stress and inflammation [ Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):24] PubMed: 36959535
Cooperation of Striatin 3 and MAP4K4 promotes growth and tissue invasion [ Commun Biol, 2022, 5(1):795] PubMed: 35941177
PKC isoforms activate LRRK1 kinase by phosphorylating conserved residues (Ser1064, Ser1074 and Thr1075) within the CORB GTPase domain [ Biochem J, 2022, 479(18):1941-1965] PubMed: 36040231

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.