Darapladib (SB-480848)

N.º de catálogoS7520 Lote:S752002

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Datos técnicos

Fórmula

C36H38F4N4O2S
Peso molecular 666.77 Número CAS 356057-34-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (149.97 mM)
Ethanol 23 mg/mL (34.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Darapladib es un inhibidor reversible de la fosfolipasa A2 asociada a lipoproteínas (Lp-PLA2) con una IC50 de 0,25 nM. Fase 3.
Objetivos
Lp-PLA2
(Cell-free assay)
0.25 nM
In vitro

Durante la oxidación de LDL humano catalizada por cobre, Darapladib previene la producción de lyso-PtdCho con una IC50 de 4 nM y la posterior quimiotaxis de monocitos con una IC50 de 4 nM.

In vivo

En conejos WHHL, Darapladib (30 mg/kg p.o.) exhibe una excelente inhibición de la Lp-PLA2 dentro de la placa aterosclerótica en un 95%.

Este compuesto, como inhibidor de Lp-PLA2, reduce el desarrollo de aterosclerosis coronaria avanzada en cerdos diabéticos e hipercolesterolémicos (DMHC).

En cerdos DMHC, este compuesto reduce la cantidad de material inmunopositivo para IgG que se filtró en el cerebro y también la densidad de neuronas que contienen Aβ42.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    WHHL rabbits

  • Dosificaciones

    ~30 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12643913/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18806801/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23388174/

Sellecks Darapladib (SB-480848) Ha sido citado por 11 Publicaciones

Synergistic activity of RSL3 and Pyrimethamine to inhibit the proliferation of Plasmodium falciparum [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.] PubMed: 40823867
A combined AI and cell biology approach surfaces targets and mechanistically distinct Inflammasome inhibitors [ iScience, 2024, 27(12):111404] PubMed: 39687021
Phospholipase PLA2G7 is complementary to GPX4 in mitigating punicic-acid-induced ferroptosis in prostate cancer cells [ iScience, 2024, 27(5):109774] PubMed: 38711443
Secreted Apoe rewires melanoma cell state vulnerability to ferroptosis [ Sci Adv, 2024, 10(42):eadp6164] PubMed: 39413195
The lipoprotein-associated phospholipase A2 inhibitor Darapladib sensitises cancer cells to ferroptosis by remodelling lipid metabolism [ Nat Commun, 2023, 14(1):5728] PubMed: 37714840
Darapladib, an inhibitor of Lp-PLA2, sensitizes cancer cells to ferroptosis by remodeling lipid metabolism [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.08.536136] PubMed: None
Thrombin induces ACSL4-dependent ferroptosis during cerebral ischemia/reperfusion [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59] PubMed: 35197442
Human peroxiredoxin 6 is essential for malaria parasites and provides a host-based drug target [ Cell Rep, 2022, 39(11):110923] PubMed: 35705035
Elevated dietary ω-6 polyunsaturated fatty acids induce reversible peripheral nerve dysfunction that exacerbates comorbid pain conditions [ Nat Metab, 2021, 3(6):762-773] PubMed: 34140694
The role of PLA2 enzymes in host cell cytosol uptake and blood stage growth of Plasmodium falciparum [ HAL OPEN SCIENCE, 2021, version 1] PubMed: None

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