Danirixin (GSK1325756)

N.º de catálogoS6620 Lote:S662002

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Datos técnicos

Fórmula

C19H21ClFN3O4S
Peso molecular 441.90 Número CAS 954126-98-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.14 mM)
 
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.400mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.730mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GSK1325756 (Danirixin) es un antagonista de CXCR2 de molécula pequeña, no peptídico, de alta afinidad (IC50 para la unión de CXCL8 (IL-8) = 12,5 nM), selectivo y reversible.
Objetivos
CXCR2 CXCL8
12.5 nM
In vitro

Danirixin (GSK1325756) tiene alta afinidad por CXCR2, con un logaritmo negativo de la concentración inhibitoria al 50% (pIC50) de 7,9 para la unión al CXCR2 humano expresado en células de ovario de hámster chino (CHO), y una selectividad 78 veces mayor sobre la unión al CXCR1 expresado en CHO. Es un antagonista competitivo contra CXCL8 en ensayos de movilización de Ca2+, con una KB de 6,5 nM y una potencia antagonista (pA2) de 8,44, y es totalmente reversible en experimentos de lavado durante 180 minutos.
In vivo

En estudios de sangre total de rata y humana que evalúan la activación de neutrófilos por la expresión de CD11b en superficie después del desafío con CXCL2 (rata) o CXCL1 (humano), Danirixin (GSK1325756) bloquea la regulación al alza de CD11b con pIC50 de 6,05 y 6,3, respectivamente. Administrado por vía oral, también bloquea el influjo de neutrófilos en el pulmón in vivo en ratas después del desafío con lipopolisacárido en aerosol u ozono, con dosis efectivas medias (ED50) de 1,4 y 16 mg/kg respectivamente.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male Lewis rats (275-400 g)

  • Dosificaciones

    25, 50, 150, or 500 mg/kg per day once daily

  • Administración

    by oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28611093/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4475328/

Sellecks Danirixin (GSK1325756) Ha sido citado por 2 Publicaciones

Tryptanthrin targets GSTP1 to induce senescence and increases the susceptibility to apoptosis by senolytics in liver cancer cells [ Redox Biol, 2024, 76:103323] PubMed: 39180983
New CXCR1/CXCR2 inhibitors represent an effective treatment for kidney or head and neck cancers sensitive or refractory to reference treatments. [ Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346] PubMed: 31410218

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