Datos técnicos
| Fórmula | C19H21ClFN3O4S |
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| Peso molecular | 441.90 | Número CAS | 954126-98-8 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 88 mg/mL (199.14 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | GSK1325756 (Danirixin) es un antagonista de CXCR2 de molécula pequeña, no peptídico, de alta afinidad (IC50 para la unión de CXCL8 (IL-8) = 12,5 nM), selectivo y reversible. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | Danirixin (GSK1325756) tiene alta afinidad por CXCR2, con un logaritmo negativo de la concentración inhibitoria al 50% (pIC50) de 7,9 para la unión al CXCR2 humano expresado en células de ovario de hámster chino (CHO), y una selectividad 78 veces mayor sobre la unión al CXCR1 expresado en CHO. Es un antagonista competitivo contra CXCL8 en ensayos de movilización de Ca2+, con una KB de 6,5 nM y una potencia antagonista (pA2) de 8,44, y es totalmente reversible en experimentos de lavado durante 180 minutos. |
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| In vivo | En estudios de sangre total de rata y humana que evalúan la activación de neutrófilos por la expresión de CD11b en superficie después del desafío con CXCL2 (rata) o CXCL1 (humano), Danirixin (GSK1325756) bloquea la regulación al alza de CD11b con pIC50 de 6,05 y 6,3, respectivamente. Administrado por vía oral, también bloquea el influjo de neutrófilos en el pulmón in vivo en ratas después del desafío con lipopolisacárido en aerosol u ozono, con dosis efectivas medias (ED50) de 1,4 y 16 mg/kg respectivamente. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
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Referencias
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Sellecks Danirixin (GSK1325756) Ha sido citado por 2 Publicaciones
| Tryptanthrin targets GSTP1 to induce senescence and increases the susceptibility to apoptosis by senolytics in liver cancer cells [ Redox Biol, 2024, 76:103323] | PubMed: 39180983 |
| New CXCR1/CXCR2 inhibitors represent an effective treatment for kidney or head and neck cancers sensitive or refractory to reference treatments. [ Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346] | PubMed: 31410218 |
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