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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
10.000mg/ml
(25.67mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Dalcetrapib (JTT-705) es un inhibidor de rhCETP con una IC50 de 0,2 μM que aumenta el colesterol HDL plasmático. Este compuesto se encuentra en Fase 3.
Objetivos
rhCETP
0.2 μM
In vitro
Dalcetrapib (JTT-705) modula la actividad de CETP e induce un cambio conformacional en CETP cuando se añade a plasma humano. La formación de pre-β-HDL inducida por CETP en plasma humano no se ve alterada por este compuesto a ≤ 3 µM y aumenta a 10 µM. Aumenta estadística y significativamente la formación de pre-β-HDL. Dalcetrapib logra una inhibición del 50% de la actividad de CETP en plasma humano a una concentración de 9 μM. También inhibe la actividad de CETP de los medios en HepG2 de manera dosis-dependiente.
In vivo
El tratamiento con Dalcetrapib (JTT-705) conduce a aumentos significativos en los niveles de HDL-C. En hámsteres inyectados con macrófagos autólogos marcados con [3H]colesterol, aumenta significativamente la eliminación fecal tanto de esteroles neutros [3H] como de ácidos biliares [3H]. Este compuesto también aumenta el colesterol HDL-[3H] plasmático. Presenta una inhibición del 95% de la actividad de CETP en conejos blancos japoneses machos a una dosis oral de 30 mg/kg. Cuando se administra en dosis orales de 30 mg/kg o 100 mg/kg una vez al día durante 3 días a conejos blancos japoneses machos, aumenta el nivel de colesterol HDL plasmático en un 27% y un 54%, respectivamente. El tratamiento con este compuesto aumenta notablemente los niveles séricos de HDL-C. La relación HDL2-C a HDL3-C es significativamente mayor en conejos tratados con Dalcetrapib que en conejos de control a los 5 y 7 meses, lo que indica que la inhibición de la actividad de CETP por parte de este compuesto cambia la distribución de las subfracciones de HDL y aumenta preferentemente los niveles de HDL2-C. Su tratamiento aumenta la actividad sérica de paraoxonasa y la actividad de acetilhidrolasa del factor activador de plaquetas asociado a HDL, pero disminuye la concentración plasmática de lisofosfatidilcolina.
Inhibición de la transferencia de CE de HDL a LDL mediada por rhCETP y C13S CETP
La potencia inhibitoria (IC50) de Dalcetrapib (JTT-705) para disminuir la transferencia de CE de HDL a LDL por rhCETP y C13S CETP se mide utilizando un kit de ensayo de proximidad por centelleo. Brevemente, las partículas donantes de HDL marcadas con [3H]CE se incuban en presencia de proteínas CETP purificadas (concentración final 0,5 µg/mL) y partículas aceptoras de LDL biotiniladas durante 3 horas a 37 °C. Posteriormente, se añaden perlas de poliviniltolueno acopladas a estreptavidina que contienen un cóctel de centelleo líquido que se une selectivamente a LDL biotinilado, y la cantidad de moléculas de [3H]CE transferidas a LDL se mide mediante recuento β.
HepG2 cells are seeded in 6-well plates and cultured to 70–80% confluence. After being washed with PBS, the cells are incubated with growth medium and a different concentration (0 μM–30 μM) of Dalcetrapib (JTT-705), a chemical inhibitor dissolved in 2% DMSO, for 24 hours. Total RNA is used for RT-PCR.
Sellecks Dalcetrapib (JTT-705) Ha sido citado por 1 Publicación
CETP inhibitors downregulate hepatic LDL receptor and PCSK9 expression in vitro and in vivo through a SREBP2 dependent mechanism.
[ Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62]
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