Daclatasvir Dihydrochloride

N.º de catálogoS5062 Lote:S506201

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Datos técnicos

Fórmula

C₄₀H₅₀N₈O₆.2HCl

Peso molecular

811.8

Número CAS

1009119-65-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (123.18 mM)

Water

100 mg/mL (123.18 mM)

Ethanol

100 mg/mL (123.18 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (6.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.71mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Daclatasvir es un agente antiviral de administración oral que inhibe la región NS5A del virus de la hepatitis C (VHC) utilizado para el tratamiento de la infección crónica por VHC genotipo 1 y 3.

Objetivos

NS5A

In vitro

Daclatasvir exhibió una potente inhibición en todos los replicones de tipo salvaje y replicones híbridos que representan el rango de genotipos y subtipos. Daclatasvir induce una alteración en la localización subcelular de NS5A, lo que inhibe la formación y activación de los RC del VHC. Se encontró que Daclatasvir tenía una alta potencia en todos los genotipos del VHC con concentraciones efectivas medias máximas (EC50) que oscilaban entre 9 y 146 pM. Si bien es pangenotípico, tiene una baja barrera a la resistencia contra el subtipo del Genotipo 1a.

In vivo

Daclatasvir tiene buena biodisponibilidad en ratas, perros y monos cinomolgos (F%= 50, 108 y 38 respectivamente).

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22962522/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23931586/

Sellecks Daclatasvir Dihydrochloride Ha sido citado por 8 Publicaciones

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Correlation of hepatitis C virus-mediated endoplasmic reticulum stress with autophagic flux impairment and hepatocarcinogenesis [ Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5]	PubMed: 33386512
Combination of Antiviral Drugs to Inhibit SARS-CoV-2 Polymerase and Exonuclease as Potential COVID-19 Therapeutics [ bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274]	PubMed: 34312622
Fluoxazolevir inhibits hepatitis C virus infection in humanized chimeric mice by blocking viral membrane fusion [ Nat Microbiol, 2020, 10.1038/s41564-020-0781-2]	PubMed: 32868923
Sofosbuvir Activates EGFR-Dependent Pathways in Hepatoma Cells with Implications for Liver-Related Pathological Processes. [ Cells, 2020, 17;9(4) pii: E1003]	PubMed: 32316635
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Differential modulation of hepatitis C virus replication and innate immune pathways by synthetic calcitriol-analogs [ J Steroid Biochem Mol Biol, 2018, 183:142-151]	PubMed: 29885880

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