Por favor, indique su número de pedido en el correo electrónico. Nos esforzamos por responder a todas las consultas por correo electrónico en el plazo de un día hábil.
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
5.000mg/ml
(8.12mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.416mg/ml
(0.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Dabrafenib Mesylate (GSK2118436) es la sal mesilato de dabrafenib, un inhibidor oralmente biodisponible de la proteína B-raf (BRAF) con CI50 de 0,8 nM, 3,2 nM y 5 nM para B-Raf (V600E), B-Raf (WT) y C-Raf, respectivamente.
Objetivos
B-Raf (V600E) (Cell-free assay)
B-Raf (Cell-free assay)
C-Raf (Cell-free assay)
0.7 nM
5.2 nM
6.3 nM
In vitro
Dabrafenib mostró una convincente actividad inhibidora en ensayos enzimáticos y mecánicos celulares, y en ensayos de proliferación celular en líneas de melanoma impulsadas por B-RafV600E, SKMEL28 y A375P F11 (CI50 = 3 y 8 nM, respectivamente), y la línea de carcinoma colorrectal Colo205 (CI50 = 7 nM). Dabrafenib tiene un efecto mínimo in vitro en células con B-Raf de tipo salvaje (HFF CI50 = 3,0 μM) y en células tumorales que no albergan la mutación activadora B-RafV600E. Es altamente selectivo, exhibiendo una selectividad >500 veces mayor para B-RafV600E en comparación con la mayoría de las quinasas evaluadas. Se observó una actividad significativa (selectividad <100 veces) para una sola quinasa en el panel, Alk5. GSK2118436 es significativamente menos eficaz para inhibir la fosforilación de SMAD2/3 (CI50 = 3,7 μM) en comparación con la inhibición de la fosforilación de ERK (CI50 = 4 nM) en un contexto celular. La inhibición celular de la actividad de la quinasa BRAFV600E por dabrafenib resultó en una disminución de la fosforilación de MEK y ERK y la inhibición de la proliferación celular a través de una detención inicial del ciclo celular en G1, seguida de muerte celular.
In vivo
En un modelo de xenoinjerto de melanoma humano que contiene BRAFV600E, dabrafenib administrado por vía oral inhibió la activación de ERK, reguló a la baja Ki67 y reguló al alza p27, lo que condujo a la inhibición del crecimiento tumoral. Dabrafenib es oralmente biodisponible, no se acumula significativamente después de múltiples dosis y provoca una reducción de pERK que se mantiene hasta 18 h después de la dosis tras 7 y 14 días de dosificación.
A375P cells were transfected with the indicated siRNA for 72 h and treated with 8 nM dabrafenib (+) or DMSO control (−) for 1 h. Lysates were immunoblotted.
A modified fluctuation-test framework characterizes the population dynamics and mutation rate of colorectal cancer persister cells
[ Nat Genet, 2022, 54(7):976-984]
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation
[ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975]
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
